Начало Актуални теми Калциеви антагонисти (блокери на калциевите канали)

Калциеви антагонисти (блокери на калциевите канали)

калциеви антагонисти
калциеви антагонисти

Калциевите антагонисти (блокери на калциевите канали) са група лекарства, които блокират навлизането на калциеви йони през бавните L-тип волтаж-зависими калциеви канали в гладкомускулните клетки на съдовете и в миокарда. Използват се за лечение на артериална хипертония, предсърдни аритмии, стенокардия и др.

Какви видове калциеви антагонисти има?

Според химичната си структура калциевите антагонисти се класифицират на:

Дихидропиридини:

  • Nifedipine: Cordaflex, Corinfar, Korincare
  • Felodipine: Auronal, FeloHEXAL, Plendil, Presid
  • Amlodipine: ACCEL, Agen, Amlodigamma, Amlodipin Alkaloid, Amlodipin Biopharm, Amlodipin Ecopharm, Amlopin, Amlovask, Asbima, Atordapin, Dironorm, Flodil, Neodipin BES – T, Nordipin, Norvasc, Olmedipin, Olmesta A, Olmesta A Plus, Raventon, Tenox
  • Nimodipine: Nimotop S
  • Lacidipine: Lacipil
  • Lercandipine: ARETA, Kapidin, Lecalpin, Lercanicon, Lercandipine Ecopharm, Renovia, Tevaler

Фенилалкиламини:

  • Verapamil: Isocor, Isoptin, Isoptin SR, Verapamil Tchaikapharma, Verapamil Sopharma, Verogalid ER

Бензотиазепини:

  • Diltiazem: Aldizem, Diltiazem Sopharma

Дифенилпиперазини:

  • Cinnarizine: Cinnarizin Inbiotech, Cinnarizin Pharma, Cinnarizine Sopharma
  • Flunarizine: Flunarizin Actacis, Sebelium.

Калциевите антагонисти се разделят още на селективни (блокират само калциевите канали) и неселективни – блокират калциевите и натриевите канали.

Какви ефекти имат калциевите антагонисти?

Ефекти върху кръвоносните съдове

За да се свият кръвоносните съдове е необходимо навлизане на Са2+ от извънклетъчното пространство в гладкомускулните клетки. Калциевите антагонисти блокират инфлукса на калциеви йони и водят до вазодилатация (разширяване) на коронарните и периферните артерии (мозъчни, мезентериални, бъбречни съдове). Така те осъществяват своя антихипертензивен ефект.

Ефекти върху сърцето

Калциевите антагонисти потискат съкращението на миокарда. Те забавят провеждането на нервните импулси предимно на нивото на атриовентрикуларния възел (AV- възел). Това обяснява техния антиаритмичен ефект.

Ефекти при исхемия

Миокардната и мозъчната тъкан са много чувствителни към исхемия. При възстановяване на кръвообращението след исхемия се наблюдава т.нар. реперфузия-феномен – митохондриите използват кислорода за транспорт на Са2+, вместо за продукция на АТФ. В резултат исхемията се задълбочава. Калциевите антагонисти могат да блокират този феномен. При миокардна исхемия се прилага дилтиазем, а при мозъчна – флунаризин.

Освен тези ефекти, калциевите антагонисти потискат тромбоцитната агрегация и притежават известна антимигренозна активност.

Какви са показанията за приложение на калциеви антагонисти?

Индикации за приложение на калциеви антагонисти са:

Сърдечно-съдови показания:

  • артериална хипертония – използват се препаратите амлодипин, фелодипин, лацидипин, леркандипин. Нифедипинът е ефективен при хипертонична криза. Препоръчва се 1 таблетка да се сдъвче бавно и да се задържи под езика.
  • стенокардия на Принцметал – прилагат се препаратите амлодипин, дилтиазем, верапамил. При противопоказания за приложение на нитрати и бета-блокери тези калциеви антагонисти се използват и при други форми на исхемична болест на сърцето.
  • надкамерна тахикардия, предсърдно мъждене и трептене – прилагат се верапамил, дилтиазем
  • хипертрофична кардиомиопатия – показан е верапамил
  • нарушения в кръвооросяването на крайниците – болест на Рейно, клаудикацио интермитенс
  • нарушения в мозъчното кръвообращение

Неврологични показания:

  • профилактика и лечение на мигрена
  • мозъчна исхемия
  • субарахнодален кръвоизлив
  • световъртеж

Други индикации:

  • първичен хипералдостеронизъм (синдром на Кон)
  • неврогенна диария
  • ахалазия на хранопровода
  • инконтиненция – неволно изпускане на урина.

Противопоказания за използване на калциеви антагонисти:

Калциевите антагонисти не се прилагат при: сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, изразена брадикардия и хипотония (ниско кръвно налягане), AV-блок II и III степен, синдром на болния синусов възел и др.

Какви нежелани реакции могат да предизвикат блокерите на калциевите канали?

Страничните ефекти на калциевите антагонисти включват:

  • отоци на глезените, които трудно се повлияват от диуретици
  • зачервяване на лицето
  • главоболие
  • отпадналост, замаяност
  • кожни обриви
  • запек – предимно верапамил може да причини тежък и продължителен дозозависим запек
  • хиперплазия на венците
  • рефлекторна тахикардия причиняват някои дихидропиридини, например нифедипин. Поради това не се прилага при пациенти с ангина пекторис.
  • кардиодепресивен ефект – верапамилът, дилтиаземът могат да причинят брадикардия, AV-блок, отслабване на миокардния контрактилитет (поради тове не се прилагат при пациенти със сърдечна недостатъчност). Верапамилът не трябва да се комбинира с бета-блокери.

Лекарствени взаимодействия

Верапамил и нифедипин увеличават плазмената концентрация на дигоксин чрез намаляване на неговия бъбречен клирънс. Много рядко обаче се установяват клинични данни за повишена токсичност на дигоксина.

Омепразол и циметидин повишават плазмената концентрация на нифедипин и неговия антихипертензивен ефект.

Сокът от грейпфрут повишава серумната концентрация на някои калциеви антагонисти.