Н2 – блокери са лекарствени средства, които блокират Н2– хистаминергичните рецептори в пристенните клетки на стомашните жлези и намаляват продукцията на солна киселина (действат антисекреторно).
Освен в стомашните жлези Н2-рецептори се откриват още в миокарда, матката, артериолите, в мастоцити, базофили, тромбоцити. При свързване на хистамина с тези рецептори настъпва съответно тахикардия, релаксация на маточната мускулатура, понижаване на артериалното налягане.
В дози, които потискат стомашната секреция, Н2 – блокерите имат слаб ефект върху сърцето и кръвното налягане.
Най-важният ефект на блокерите на Н2-рецепторите е понижаването на киселинността и пептичната активност на стомашния сок.
Представители на Н2 – блокери
- Famotidine: Famotidine Alkaloid, Famotidine Sopharma, Famultran, Quamatel
- Cimetidine
- Ranitidine
- Nizatidine
- Roxatidine
Н2 – блокерите се прилагат основно перорално под формата на таблетки, капсули. Те се резорбират много добре в стомашно-чревния тракт. Имат кратък плазмен полуживот, поради което се налага неколкократен дневен прием. Курсът на лечение може да бъде кратък (до 25-30 дни) или продължителен (8 – 12 седмици).
Възможно е и интравенозно приложение на антагонистите на Н2-рецепторите.
Показания за приложение на Н2 – блокери
Н2 – блокерите се използват главно за намаляване на секрецията на солна киселина от стомашните жлези. Прилагат се при:
- дуоденална язва
- стомашна язва
- синдром на Цьолингер – Елисън
- рефлукс-езофагит
- кървене от горните отдели на стомашно-чревния тракт.
Н2 – блокери не се прилагат при наличие на свръхчувствителност към тях и при съмнение за настъпила малигнизация на стомашна язва. Не се приемат също при нарушена функция на бъбреците и черния дроб.
Н2 – блокерите не се препоръчват при бременни жени и кърмачки, тъй като преминават плацентарната бариера и се излъчват с кърмата.
Лекарствени взаимодействия
Н2 – блокерите намаляват киселинността на стомашния сок и повишават рН на стомаха, което може да намали резорбцията на кетоконазол (противогъбично лекарство). При едновременна терапия с Н2 – блокери и кетоконазол, трябва да има най-малко 2 часа разлика между двата приема.
Антиацидните лекарства, съдържащи алуминий и магнезий, намаляват резорбцията на Н2 – блокерите.
Странични ефекти на Н2 – блокери
При лечение с Н2 – блокери може да настъпят следните нежелани реакции:
- главоболие
- безапетитие
- отпадналост
- гадене, повръщане
- подут корем
- запек, понякога диария
- повишаване на серумните трансаминази
- понижаване на левкоцитите, тромбоцитите
- обриви.
Прочетете за:
Инхибитори на протонната помпа
