Начало Актуални теми Тиреостатици (антитиреоидни препарати)

Тиреостатици (антитиреоидни препарати)

тиреостатици
тиреостатици

Тиреостатиците (антитиреоидните средства) са лекарства, които блокират синтеза на хормоните на щитовидната жлеза – трийодтиронин (Т3) и тетрайодтиронин (Т4). Използват се за лечение на тиреотоксикозите – Базедова болест, токсичен аденом, базедовифицирана гуша и др.

При тиреотоксикозите функцията на щитовидната жлеза е повишена (налице е хипертиреоидизъм) и тя продуцира повишено количество тиреоидни хормони. Високите нива на щитовидните хормони ускоряват метаболизма и нарушават функцията на редица органи – сърце, мускули, очи, нервна система и др.

Чрез тиреостатиците се постига медикаментозно блокиране на хормоналния синтез и нормализиране на нивата на щитовидните хормони в кръвта и тъканите.

Към тиреостатиците се отнасят тионамидните съединения, които съдържат в молекулата си тионамидна група. Те са производни на тиоуреята и представляват пероксидазни инхибитори.

Тионамиди (тиоурейни производни)

Препарати:

  • Propylthiouracil: Propycil
  • Thiamazole: Metizol, Thyrozol

Тионамидните тиреостатици са ефективни при приемане през устата. Резорбират се бързо в червата и бързо се метаболизират предимно в черния дроб, но се излъчват и с урината. Плазменият полуживот на пропилтиоурацила е около 2 часа, а на тиамазола е над 6 часа.

Тиреостатиците инхибират тиреоидната пероксидаза и потискат превръщането на йодтирозините в йодтиронини. Освен това пропилтиоурацила намалява превръщането на Т4 в по-мощния Т3 в периферните тъкани. Тиреостатиците обаче не могат да повлияят секрецията на намиращите се в жлезата готови хормони. Тя продължава до изчерпването им и затова симптомите на заболяването персистират въпреки започналото лечение. Ефект настъпва след 1 до 3 седмици.

Показания за приложение на тиреостатици

Основното показание за лечение с тиреостатици е Базедовата болест, нейните леки и среднотежки форми. Първоначално лечението започва с по-висока доза до постигане на еутиреоидно състояние, в повечето случаи за 30 дни. След това дозата се намалява през 1 – 2 седмици до поддържаща доза. След няколко месеца се преминава на минимална доза. Лечението продължава 12 – 18 месеца. При постигнато трайно стабилно състояние на пациента, лечението се спира чрез постепенно намаляване на дозата. Често обаче настъпва рецидив на заболяването.

В хода на лечението може да настъпи влошаване на хипертиреоидната симптоматика или обратното – поява на хипотиреоидни симптоми, най-често съчетани с увеличаване на гушата. Това изисква временно коригиране на дозата.

Краткотрайно лечение с тиреостатици се прилага при декомпенсиран токсичен аденом на щитовидната жлеза за подобряване на състоянието до хирургичното отстраняване на тумора.

Тъй като тиреостатиците увеличават васкуларизацията на жлезата, за да се намали загубата на кръв по време на операция, приемането им се спира 1 – 2 седмици по-рано.

Странични ефекти на тиреостатиците

Тиреостатиците може да имат следните странични действия:

  • понижаване на левкоцитите – гранулоцитопения, рядко може да настъпи агранулоцитоза
  • хепатит – повишават се трансаминазите
  • повишаване на температурата
  • алергична реакция – уртикариален обрив
  • мускулно-ставни болки
  • парестезии, неврити
  • стомашно-чревни смущения.

Тиреостатиците преминават през плацентата в плода и могат да предизвикат гуша. Известно количество от тях се екскретират и чрез кърмата. Пропилтиоурацила е средство на избор при бременни жени с хипертиреоидизъм.

Йодни препарати – калиев йодид, Луголов разтвор

Йодидите във високи дози блокират синтеза и секрецията на Т4, намаляват васкуларизацията на хиперплазиралата щитовидна жлеза. Те обаче не се отнасят към истинските тиреостатици. Използват се за постигане на бърз ефект при тиреотоксична криза или за предоперативна подготовка.

Радиоактивен йод – 131J

Лечение с радиоактивен йод е показано главно при възрастни пациенти с тиреотоксикоза, които имат тежки хронични заболявания и противопоказания за хирургично лечение. Приема се еднократна доза радиойод, като след 3 до 6 месеца, ако ефекта не е добър се приема допълнителна доза.

Радиоактивният йод се натрупва в патологичната жлезна тъкан и я разрушава. Получава се т.нар. безкръвна радиойодрезекция и се понижава функцията на щитовидната жлеза.

Радиоактивно лечение с 131J не се прилага при млади болни, при големи размери на щитовидната жлеза, при бременни жени и кърмачки.

След лечение с радиоактивен йод има риск от развитие на хипотиреоидизъм, който се повлиява чрез заместителна терапия с тиреоидни хормони.

Прочетете за:
Тиреотоксикоза – класификация. Видове хипертиреоидизъм
Базедова болест