Начало Актуални теми Трициклични антидепресанти (ТЦА)

Трициклични антидепресанти (ТЦА)

трициклични антидепресанти
трициклични антидепресанти

Трицикличните антидепресанти са клас лекарства, използвани за лечение на депресия, биполярно разстройство и други състояния като хронична болка и безсъние. Въпреки, че по-новите класове антидепресанти имат много по-малко странични ефекти, ТЦА все още имат своето място в лечението на тези и други заболявания.

Какъв е механизмът на действие на трицикличните антидепресанти?

Трицикличните антидепресанти блокират обратното захващане на невротрансмитерите норепинефрин (норадреналин) и серотонин (5-хидрокситриптамин). По този начин те повишават нивата на двата невротрансмитера в мозъка, което помага за подобряване на настроението на човек.

Някои ТЦА (амитриптилин, кломипрамин, имипрамин) са третични амини и потискат предимно обратното захващане на серотонина и в по-слаба степен на норадреналина. Те имат известен седативен ефект.

Други ТЦА (нортриптилин, дезипрамин) са вторични амини и потискат предимно обратното захващане на норадреналина и в по-слаба степен на серотонина и предизвикват психомоторно активиране.

Трицикличните антидепресанти обаче повлияват и други рецептори. Те блокират М-холинорецепторите и предизвикват атропиноподобни ефекти – сухота в устата, запек, задръжка на урина, разширени зеници. Могат да блокират също хистаминергичните рецептори (Н1), алфа-1 адренорецепторите и др. Ефектите върху тези рецептори са отговорни за техните нежелани антихолинергични, антихистаминергични и кардиотоксични странични ефекти.

Терапевтичният ефект на трицикличните антидепресанти се проявява след 10 – 14 дни, което вероятно се дължи на адаптивна регулация в броя на моноаминергичните рецептори.

Представители на трицикличните антидепресанти

Трицикличните антидепресанти са сред най-ранно разработените антидепресанти, за първи път се използват през 50-те години на миналия век.

  • Амитриптилин (Amitriptyline) – Амитрекс (Amitrex), Амитриптилин Майлан (Amitriptyline MYLAN)
  • Кломипрамин (Clomipramine) – Анафранил (Anafranil)
  • Имипрамин (Imipramine) – първият трицикличен антидепресант, който вече не се използва
  • Дезипрамин (Desipramine) – вече не се използва у нас
  • Нортриптилин (Nortriptyline) – вече не се използва у нас.

Какви са показанията за приложение на трицикличните антидепресанти?

Трицикличните антидепресанти може да се използват за лечение на:

  • биполярно разстройство
  • дистимия
  • безпокойство
  • разстройство на вниманието
  • невропатична болка – постхерпетична невралгия
  • хронична болка
  • фибромиалгия
  • профилактика на мигрена.

Тъй като някои ТЦА (амитриптилин, кломипрамин, имипрамин) имат освен антидепресивен ефект и седативен (успокояващ) ефект, те се използват за лечение на ажитирана депресия и депресия със страхови изживявания.

ТЦА могат също да се използват за лечение на безсъние, нощно напикаване, интерстициален цистит, нарколепсия, хронично хълцане.

Какви нежелани реакции могат да причинят трицикличните антидепресанти?

При терапия с ТЦА може да възникнат следните нежелани реакции:

  • седация
  • объркване
  • нарушена координация
  • атропиноподобни ефекти – сухота в устата, запек, задръжка на урина
  • ортостатична хипотония
  • сънливост.

Употребата на TЦА води до повишен риск от суицидни мисли при лица на възраст под 24 години.

При предозиране на ТЦА може да настъпи делир, гърчове, потискане на дишането, пареза на червата и пикочния мехур, кома. Може да се наблюдават още аритмии и внезапна сърдечна смърт.

Внезапното прекъсване на лечението с ТЦА може да предизвика гадене, повръщане, главоболие, безсъние, паника, страхови преживявания.

Трицикличните антидепресанти обикновено не се считат за безопасни за употреба по време на бременност. Приемът на ТЦА по време на бременност се свързва с повишен риск от вродени дефекти. По отношение на кърменето, ТЦА се считат за безопасни.

Как трицикличните антидепресанти взаимодействат с другите медикаменти?

Трицикличните антидепресанти потенцират ефекта на алкохола и общите анестетици и променят действието на антихиретензивните и противовъзпалителни лекарства.

ТЦА не трябва да се комбинират с МАО-инхибитори, поради риск от развитие на серотонинов синдром – тахикардия, изпотяване, дезориентация, тремор, разширени зеници.

Какви са противопоказанията за приложение на ТЦА?

Трициклични антидепресанти не се прилагат при:

  • глаукома
  • хипертрофия на простатата
  • хроничен алкохолизъм
  • интоксикация с алкохол, сънотворни
  • епилепсия
  • увреждане на черния дроб, бъбреците.