Тромбоцитните антиагреганти са група лекарствени средства, които потискат по различен механизъм агрегацията (слепването) на тромбоцитите и предотвратяват образуването на тромби. Прилагат се главно за профилактика на артериална тромбоза. Тяхното приложение намалява значително честотата на миокардния инфаркт и острите мозъчно-съдови инциденти.
Тромбоцитите имат важна роля в процеса на образуване на тромби в артериите. Те адхезират (полепват) към увредения съдов ендотел, освобождават съдържимото на плътните си гранули (АДФ, серотонин, Са2+) и агрегират (слепват) едни с други, при което се формира тромбоцитна запушалка.
Какви видове тромбоцитни антиагреганти има?
Според механизмът, по който потискат тромбоцитната агрегация се различават следните видове тромбоцитни антиагреганти:
Инхибитори на циклооксигеназа (COX1)
- Ацетилсалицилова киселина
Ацетилсалициловата киселина инхибира необратимо ензима циклооксигеназа (COX1) в тромбоцитите. В резултат се блокира синтеза на тромбоксан А2 и се потиска тромбоцитната агрегация.
Препарати:
Acetylsalicylic acid – Acard, Acessal Protect, Acetylin, Acetylin Protect, Acetysal Cardio, Alka – Seltzer, Apiri, ASA Krka, Aspetax Adipharm, Aspetin Adipharm, Aspirin Complex, Aspirin Protect, Aspirin Ultra, Azpizal, Cardiopirin, Ruvexin, Thrombo ASS, Upsarin C, Zerotromb
Ацетилсалициловата киселина, приложена в по-ниски дози намалява риска от образуване на кръвни съсиреци (тромби) в артериите. Нейният антиагрегантен ефект се използва за лечение и профилактика на нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт, инсулт, транзиторни исхемични атаки, както и за намаляване на риска от образуване на тромби след някои видове сърдечни операции.
Ацетилсалициловата киселина намалява риска от миокарден инфаркт при пациенти със захарен диабет, високо кръвно налягане, висок холестерол, затлъстяване.
Приемът на ацетилсалицилова киселина може да доведе до някои от следните нежелани реакции: гадене, повръщане, стомашна язва, стомашно-чревен кръвоизлив, алергична реакция, анемия, подагрозен пристъп и др.
Инхибитори на фосфодиестеразата
- Dipyridamole
Дипиридамолът потиска тромбоцитната агрегация чрез инхибиране на фосфодиестеразата. В сравнение с ацетилсалициловата киселина, която потиска главно тромбоцитната агрегация, дипиридамолът потиска по-силно адхезията на тромбоцитите към съдовата стена и по-малко тяхната агрегация.
Препарати: Antistenocardin, Biocardin
Дипиридамолът се прилага за профилактика на тромбоемболични усложнения, за профилактика и лечение на исхемични нарушения на мозъчното кръвообращение, при болни с исхемична болест на сърцето, след сърдечни операции (аорто-коронарен байпас).
Дипиридамолът обикновено се комбинира с кумаринови антикоагуланти или ацетилсалицилова киселина (в ниски дози).
Тиенопиридини – блокери на ADP-рецепторите в тромбоцитната мембрана
- Clopidogrel
Клопидогрелът инхибира ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация.
Препарати: Clopidocon, Clopidogrel Accord, Egitromb, Glopenel, Kaldera SPM, PlaquEx, Trombex, Vatoud
Клопидогрелът се прилага при възратни пациенти с атеросклероза, исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдова болест. Той предотвратява образуването на тромби в атеросклеротично изменени съдове и намалява риска от инсулт, инфаркт.
Препоръчителната дневна доза е 75 mg в един орален прием.
Клопидогрелът потенцира ефектите на антикоагулантите, НСПВС, дипиридамола.
Възможни нежелани реакции са гадене, повръщане, диария, стомашно-чревни кръвоизливи, неутропения.
Антагонисти на фибриногеновите рацептори
- Abciximab
Абциксимаб е моноклонално тяло, което инхибира тромбоцитната агрегация.
Препарати: ReoPro
РеоПро се прилага на пациенти, на които предстои извършването на коронарна ангиопластика. Целта е да се предотврати образуването на тромби в сърцето по време на или след операцията. Прилага се заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина.
В комбинация с хепарин РеоПро се използва за предотвратяване на сърдечни исхемични усложнения на пациенти с нестабилна стенокардия, неотговарящи на конвенционалната терапия, на които предстои извършването на планова коронарна ангиопластика.
- Tirofiban
Тирофибанът е малка непептидна молекула с тирозин-подобна структура. Той блокира свързването на фибриногена с GPIIb/IIIa-рецептора и потиска тромбоцитната агрегация.
Препарати: Aggrastat, Tirofiban-Tchaikapharma
Тирофибанът се използва за профилактика на исхемични усложнения при болни с нестабилна стенокардия, както и преди коронарна ангиопластика. Прилага се винаги едновременно с хепарин.
Прочетете за:
Антикоагуланти – хепарин
Кумаринови антикоагуланти
