Цефалоспорините са бета-лактамни антибиотици, използвани за лечение на широк спектър от инфекции, причинени от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Представляват полусинтетични производни на 7-аминоцефалоспорановата киселина – антибактериално вещество, продуцирано от гъбичката Acremonium (Сephalosporium).
Цефалоспорините имат близка на пеницилините бета-лактамна структура и сходен бактерициден механизъм на действие. За разлика от пеницилините обаче всички цефалоспорини са широкоспектърни и по-устойчиви към бета-лактамазите, продуцирани от бактериите.
Бактериостатичните антибиотици (тетрациклини, хлорамфеникол, сулфонамиди, макролиди) намаляват ефекта на цефалоспорините и затова не се комбинират.
Какви групи (поколения) цефалоспорини има?
В зависимост от антибактериалният спектър на действие се различават няколко поколения цефалоспорини.
Цефалоспорини I поколение
- Cefadroxil – Duracef, Valdocef
- Cefalexin – Ospexin, Cefalexin Kalugerovo
- Cefazolin – Cefazolin ABR, Cefazolin Actavis, Cefazolin Panpharma, Zepilen
- Cefprodoxime – Cefpodicon, Foxero, Sefpotec, Ximebac
Цефалоспорините от първо поколение са активни главно срещу Грам-положителни бактерии (стафилококи, стрептококи, пневмококи) и са по-слабо активни срещу Грам-отрицателни бактерии – Е. коли, Протеус мирабилис, Клебсиела пневмоние, Салмонели, Шигели.
Използват се за лечение на стрептококови и стафилококови инфекции, например неусложнени инфекции на кожата и меките тъкани (целулит, абсцес), инфекции на дихателната система, костите, ставите, отит, ендокардит и др. Прилагат се също при уроинфекции, причинени от Е. Коли, Протеус мирабилис. Може да се използват за антибиотична профилактика преди операция – коремна, гръдна, тазова операция.
Недостатък на цефалоспорините от първо поколение е, че не проникват в ликвора, окото и простатата.
Цефалоспорини II поколение
- Cefaclor – Cefaclor Alkaloid, Medoclor, Medoclor Forte
- Cefprozil – Cefzil, Profix
- Cefuroxime – Aksef, Axetine, Cefurocon, Cefuroxime ABR, Cefuroxime Neclife, Ceroxim, Furocef, Lifurox, Neofuroxime, Xorimax, Zinnat
Цефалоспорините от второ поколение имат по-малка активност срещу някои Грам-положителни бактерии в сравнение с цефалоспорините от първо поколение, но имат повишена активност срещу Грам-отрицателните бактерии. Разширява се спектърът им на действие и срещу Serratia, Enterobacter, Bacteroides, H. influenzae.
Предписват се за лечение на респираторни инфекции (бронхиолит, пневмония), уроинфекции, жлъчни, кожни, ставни, костни инфекции, среден отит, плеврит, перитонит и др.
Цефалоспорини III коление
- Cefixime – Cefixime ABR, Neocef, Pancef, Zefacet
- Cefoperazone – Cefoperazone ABR, Medocef, Sulperazon
- Cefotaxime – Cefotaxime Panpharma, Cefotaxime Tchaikapharma, Cefotaxim-MIP, Tenataxime
- Ceftazidime – Ceftazidime ABR, Ceftazidime Panpharma, Ceftazidim-MIP, Kefadim
- Ceftriaxone – Ceftriaxon Tchaikapharma, Ceftriaxone Panpharma, Ceftriaxon-MIP, Medaxone, Tercef.
Цефалоспорините от трето поколение са по-малко ефективни срещу Грам-положителните бактерии, но са със значително по-голяма активност спрямо Грам-отрицателните бактерии в сравнение с първите две поколения. Често се използват за лечение на Грам-отрицателни инфекции, резистентни към първо и второ поколение или към други бета-лактамни антибиотици.
Цефалоспорините от трето поколение се прилагат при: вътреболнични инфекции, причинени от ентеробактерии, сепсис, дифузен гноен перитонит, уроинфекции, пневмонии, инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Грам-отрицателни бактерии (H. influenzae, E. coli, Klebsiella pneumoniae, Serratia). Имат голямо значение при лечение на менингит, тъй като преминават през кръвно-мозъчната бариера.
Цефалоспорини IV поколение
- Cefepime – Alphacef, Bacteripime, Cefepime Tenamyd
- Cefpirome
Цефалоспорините от четвърто поколение имат сходна активност спрямо Грам-отрицателните микроорганизми с тази на цефалоспорините от трето поколение. За разлика от тях обаче имат по-силно бактерицидно действие към Грам-положителните микроорганизми, особено тези, произвеждащи бета-лактамази. Използват се за лечение на тежки, животозастрашаващи инфекции – пневмонии, перитонит, менингит, уроинфекции, инфекции на кожата и меките тъкани, сепсис.
Цефалоспорини V поколение
- Ceftaroline
- Ceftobiprole
Цефалоспорините от пето поколение са ефективни срещу метицилин-резистентен Стафилококус ауреус (MRSA), ванкомицин-резистентен Стафилококус ауреус (VRSA), Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis, но не са ефективни срещу Pseudomonas aeruginosa. Използват се за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани, на пневмонии, придобити в обществото.
Какви странични ефекти имат цефалоспорините?
Цефалоспорините може да предизвикат следните нежелани реакции:
- локален дразнещ ефект – мускулното им приложение е болезнено, а при венозно инжектиране може да предизвикат тромбофлебит.
- алергични реакциии – кожни обриви, отоци, сърбеж, уртикария, рядко анафилактичен шок
- стомашно-чревни нарушения – дисбиоза, гадене, повръщане, коремни болки, псевдомембранозен колит, предизвикан от Клостридиум дифициле
- хиповитаминоза В и К
- нефротоксичност – увреждане на бъбреците
- преходно повишаване на аминотрансферазите и алкалната фосфатаза в серума
- понякога положителен тест на Кумбс
- левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия
- дисулфирам подобна реакция (алкохолна непоносимост) – едновременният прием на някои цефалоспорини с алкохол води до тази реакция. Появяват се: гадене повръщане, главоболие, замаяност, болка в гърдите, тахикардия, зачервяване на лицето.
- склонност към кръвоизливи при лечение с някои цефалоспорини (напр. цефоперазон). Цефалоспорините може да потиснат витамин К-продуциращата чревна флора, при което намалява синтеза на витамин К-зависимите фактори на кръвосъсирването и може да настъпи кръвоизлив. Освен това нарушават и функцията на тромбоцитите. Затова не се прилагат заедно с антикоагуланти и антиагреганти.
Какви са противопоказанията за приложение на цефалоспорини?
Цефалоспорините не се прилагат в следните случаи:
- през първите три месеца на бременността
- през периода на кърмене
- при свръхчувствителност към цефалоспорини
- при тежка бъбречна недостатъчност
- при хеморагична диатеза.
