Аминозидите (аминогликозиди) са група антибиотици, които се прилагат главно за лечение на урогенитални инфекции, бронхопневмония, кожни и очни инфекции.
Първият представител от групата на аминогликозидите е стрептомицин. Той е изолиран през 1943 г. от актиномицета Streptomyces griseus и е ефективен срещу туберкулозните бактерии.
Аминогликозидите (аминозиди) представляват базични олигозахариди, съдържащи един циклохексанов пръстен с два базични субституента и 2-3 хидроксилни групи.
Класификация на аминогликозиди
Различават се следните видове аминогликозиди:
Биосинтетични аминогликозидни антибиотици
- Стрептомицин (Streptomycin)
- Гентамицин (Gentamicin): Гентамицин Актавис (Gentamicin Actavis), Гентамицин DS (Gentamicin DS), Гентамицин Софарма (Gentamicin Sopharma), Гентамицин Вижън (Gentamicin Vision)
- Канамицин (Kanamycin)
- Тобрамицин (Tobramycin): Тобрадекс (Tobradex), Тобрамицин виа фарм (Tobramycin Via pharma), Тобрамизил (Tobramysil), Тобрекс (Tobrex), Тобримед (Tobrimed), Тобрин (Tobrin), Тобром Адифарм (Tobrom Adipharm)
- Неомицин (Neomycin): Неомицинум ТС (Neomycinum TC)
- Фрамицетин (Framycetin)
- Паромомицин (Paromomycin)
Полусинтетични аминогликозидни антибиотици
- Амикацин (Amikacin): Амикацин Б. Браун (Amikacin B. Braun), Амикацин Софарма (Amikacin Sopharma), Селемицин (Selemycin)
- Нетилмицин (Netilmicin): Нетилмицин НюЛайн Фарма (Netilmicin NewLine Pharma).
Комбинирани лекарства, съдържащи аминогликозиди
- Бивацин (Bivacin) – neomycin/bacitracin
- Банеоцин (Baneocin) – neomycin/bacitracin
- Немибацин (Nemybacin) – neomycin/bacitracin
- Топоцин (Topocin) – neomycin & bacitracin
- Макситрол (Maxitrol) – неомицин/дексаметазон/ полимиксин В сулфат.
Механизъм на действие на аминогликозидите
Аминозидите (аминогликозиди) се свързват необратимо с 30S-субединицата на рибозомите и инхибират протеиновия синтез на бактериите. В резултат микроорганизмите загиват.
Аминогликозидите имат бактерицидно дейтвие върху делящи се и неделящи се екстрацелуларни микроорганизми. Описват се като широкоспектърни антибиотици – ефетивни са както срещу Грам-отрицателни, така и срещу Грам-положителни бактерии. По-активни са обаче към Грам-отрицателните бактерии, като Ешерихия коли, Протеус, Клебсиела, Псевдомонас и др. Стрептомицинът е ефективен при туберкулоза, туларемия, чума.
Бактериите развиват резистентност към аминогликозидните антибиотици по няколко механизма:
- формират ензими, които инактивират аминозидите
- намаляват натрупването на лекарството в бактериалната клетка
- възникват изменения в рибозомното свързващо място.
Фармакоконетични особености на аминогликозидите
Аминогликозидите имат ниска липидоразтворимост и слаба чревна резорбция, затова обикновено се прилагат интрамускулно или интравенозно. Те преминават трудно кръвно-мозъчната бариера, но при менингит проникват в мозъка по-лесно. Преминават през плацентарната бариера.
Аминогликозидите се свързват слабо с плазмените протеини. Плазменият полуживот (t ½) на повечето аминозиди е около 2 часа. Разпределят се екстрацелуларно. Добре проникват в синовиалната, перитонеалната, асцитната и плевралната течност.
Аминогликозидите се метаболизират слабо и се екскретират предимно в непроменен вид. Елиминират се с урината чрез гломерулна филтрация. При увредена бъбречна функция те кумулират. Затова при лечение с аминогликозиди е важно бъбреците да са здрави.
Прочетете за:
Аминогликозиди – показания, странични ефекти
