Освен пеницилини и цефалоспорини, други групи бета-лактамни антибиотици са карбапенеми и монобактами.
Карбапенемите са синтетични аналози на пеницилините. Съдържат въглероден атом вместо серен в тиазолидиновия пръстен и двойна връзка в молекулата си. Имат по-широк антибактериален спектър от другите β-лактамни антибиотици.
Монобактамите са моноциклични бета-лактами.
Класификация
Представители на карбапенеми:
- Имипенем (Imipenem) – Имипенем/Циластатин Панфарма, Tienam (съдържа imipenem и cilastatin в съотношение 1:1). Циластатинът предпазва имипенема от разграждане в бъбреците.
- Меропенем (Meropenem) – Меропенем Панфарма, Меропенем Чайкафарма
- Ертапенем (Ertapenem) – Invanz, Ертапенем АптаФарма
- Дорипенем (Doripenem) – Doribax
Монобактамите имат само един представител:
- Азтреонам (Aztreonam) – Azactam
Фармакокинетика и фармакодинамика
Карбапенемите обикновено се прилагат интравенозно. Имат кратък плазмен полуживот и се прилагат на 6-8 часа. Изключение е Ертапенем, който има по-дълъг плазмен живот и се назначава веднъж дневно.
Карбапенемите проникват добре в тъканите и телесните течности, включително в ЦНС.
Имипенемът се разгражда в проксималните бъбречни тубули от ензима дехидропептидаза-I до метаболит, който няма антибактериална активност и може да увреди бъбреците. Поради това Имипенем се използва в комбинация с Циластатин, който е инхибитор на ензима и предпазва Имипенема от разграждане в бъбреците. Другите карбапенеми не се разграждат значително от бъбречната дехидропептидаза.
Карбапенемите и монобактамите се елиминират в неметаболизиран вид чрез гломерулна филтрация. Това налага намаляване на дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Карбапенемите и монобактамите инхибират синтеза на бактериалната стена и имат бактерицидно действие. Карбапенемите са активни спрямо Грам-отрицателни (включително Pseudomonas aeruginoza), Грам-положителни (Str faecalis, Staph. aureus) микроорганизми и анаероби. Метицилин-резистентните стафилококи, Ентерококус фекалис, Клостридиум дифициле са нечувствителни към тях.
Азтреонамът действа бактерицидно срещу Грам-отрицателни аеробни организми. Не е активен срещу Грам-положителни микроорганизми и анаероби.
Показания за приложение на карбапенеми:
Карбапенемите се използват за лечение на:
- тежки инфекции на коремната кухина
- дихателни инфекции – тежка пневмония
- гинекологични инфекции
- костноставни инфекции – остеомиелит
- кожни инфекции
- мекотъканни инфекции
- тежки уроинфекции
- бактериален менингит.
Азтреонамът е ефективен при: уроинфекции, простатит, гонорея, менингит, перитонит, пневмония, плеврален емпием, кожни и мекотъканни инфекции, ставни инфекции, постоперативни инфекциозни усложнения.
Нежелани лекарствени реакции
Приемът на карбапенеми може да доведе до някои странични ефекти, например:
- гадене, повръщане, диария
- дисбиоза, например кандидоза
- тромбоцитопения
- обриви
- флебит
- имипенемът може да предизвика гърчове при пациенти с увредени бъбреци и при прилагане във високи дози
- повишени трансаминази (АсАТ, АлАТ), алкална фосфатаза.
Азтреонамът рядко причинява нежелани лекарствени реакции като: кожни обриви, гадене, повръщане, псевдомембранозен колит, повишени трансаминази, алкална фосфатаза и др.
Противопоказания за приложение
Карбапенеми и монобактами не се прилагат при:
- свръхчувствителност към продуктите
- анамнеза за алергична реакция към бета-лактамни антибиотици
- по време на бременност и кърмене.
Прочетете за:
Цефалоспорини
