Начало / Актуални теми / Пеницилини – класификация

Пеницилини – класификация

дек. 19, 2022

класификация на пеницилините

Пеницилините принадлежат към групата на бета-лактамните антибиотици, към която спадат още цефалоспорините, карбапенемите и монобактамите. Те са производни на 6-аминопеницилиновата киселина и са изградени от тиазолидинов пръстен, прикрепен към бета-лактамно ядро, което носи свободна аминогрупа на 6-та позиция.

Пеницилинът е изолиран от гъбичката Penicillinium natatum през 1928 от Александър Флеминг. Той установява, че случайно попаднали гъбички в стафилококова култура подтискат нейния растеж.

Първите пеницилини са природно изолирания бензилпеницилин и неговите производни. По-късно е изолиран бензатин-бензилпеницилина, а след 1957 година започва създаването на много полусинтетични пеницилини.

Видове пеницилини

Пеницилините могат да бъдат класифицирани по много различни признаци.

Според начина на получаване се разделят на две групи – природни и полусинтетични. Всяка от тези групи се разделя на подгрупи в зависимост от тяхната химична структура.

Според техния антибактериален спектър на действие, пеницилините се разделят на три групи:

  • тясноспектърни пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза
  • широкоспектърни пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза
  • тясноспектърни бета-лактамазоустойчиви пеницилини.

Над 90 % от стафилококите и някои други бактерии като гонококи, Хемофилус инфлуенце продуцират бета-лактамази – ензими, които хидролизират бета-лактамния пръстен и инактивират пеницилините. Известни са около 300 различни типове бета-лактамаза, като тяхната продукция е под генетичен контрол.

Класификация на пеницилините според тяхната химична структура:

Биосинтетични (природни) пеницилини и техните производни:

  • Бензилпеницилин (Benzylpenicillin) – Penicillin G, Пеницилин кристализат
  • Феноксиметилпеницилин (Phenoxymethylpenicillin) – Penicillin V, Ospen

Полусинтетични пеницилини

Изоксазолил-пеницилини

  • Оксацилин (Oxacillin)
  • Клоксацилин (Cloxacillin)
  • Диклоксацилин (Dicloxacillin)
  • Флуклоксацилин (Flucloxacillin)

Аминопеницилини

  • Ампицилин (Ampicillin)
  • Амоксицилин (Amoxicillin) – Medocillin, Ospamox, Penlac

Карбоксипеницилини

  • Карбеницилин (Carbenicillin)
  • Тикарцилин (Ticarcillin)

Уреидопеницилини

  • Азлоцилин (Azlocillin)
  • Мезлоцилин (Mezlocillin)
  • Пиперацилин (Piperacillin)

Амидинопеницилини

  • Мецилинам (Mecillinam)

Метоксипеницилини

  • Темоцилин (Temocillin)

Протектирани пеницилини – комбинирани са с лактамазни инхибитори

  • Amoxicillin – clavulanic acid – Augmentin, Amoxiclav
  • Ticarcillin – clavulanic acid – Timentim
  • Ampicillin – sulbactam – Unasyn, Ampisulcillin
  • Piperacillin – tazobactam – Zosyn.

Класификация на пеницилините според техния антибактериален спектър на действие

Тясноспектърни пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза

Към тясноспектърните пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза се отнасят биосинтетичните пеницилини. Техният спектър на действие обхваща:

  • Грам-положителни микроорганизми – пневмококи, стрептококи, непродуциращи бета-лактамаза стафилококи, дифтерийни бактерии, листерии, клостридии, антраксен бацил, актиномицети
  • Грам-отрицателни микроорганизми – менингококи, гонококи, спирохети, бактероидес (с изключение на Bacteroides fragilis)=

Широкоспектърни пеницилини, чувствителни към бета-лактамаза

Към широкоспектърните пеницилини се отнасят: аминопеницилини, карбоксипеницилини, уреидопеницилини, амидинопеницилини, както и протектираните с бета-лактамазен инхибитор широкоспектърни пеницилини.

Широкоспектърните пеницилини действат бактерицидно по отношение на Грам-положителни микроорганицми (пневмококи, стрептококи) и Грам-отрицателни микроорганизми – Ешерихия коли, Протеус, Клебсиела, Псевдомонас аеругиноза, Листерия, Салмонела, Шигела.

Тясноспектърни бета-лактамазоустойчиви пеницилини.

Към бета-лактамазоустойчивите полусинтетични пеницилини се отнасят: изоксазолил-пеницилини и други пеницилини – Methicillin, Nafcillin. Те са активни срещу стафилококи, продуциращи бета-лактамаза, например стафилококус ауреус и към други Грам-положителни микроорганизми. Тъй като тези пеницилини са с тесен спектър на действие, те се комбинират с ампицилин.

Прочетете за:
Странични ефекти на пеницилините