Нервно-мускулните блокери (периферни миорелаксанти) блокират предаването на нервните импулси в мионевралните синапси на напречнонабраздените мускули и предизвикват тяхната миорелаксация (отпускане). Използват се при хирургични операции за постигане на миорелаксация, при репозиция на фрактури и луксации на големи стави, при тетаничен гърч и др.
Класификация на периферните миорелаксанти
Според механизма на дейсвие се разделят на две основни групи:
Недеполяризиращи миорелаксанти (конкурентни миорелаксанти)
Те се конкурират с ацетилхолина за залавното му място върху N2-холинорецептора в нервно-мускулния синапс, изместват го и блокират предаването на нервните импулси. Имат по-продължителен ефект от този на деполаризиращите миорелаксанти. Техни антагонисти са антихолинестеразните средства – пиридостигмин, неостигмин, а също и препаратите пимадин и нивалин.
Деполяризиращи миорелаксанти
Те са агонисти на ацетилхолина. Подобно на него се свързват с N2-холинорецепторите и ги активират. За разлика от ацетилхолина обаче предизвикват не кратка, а трайна деполяризация с продължителност 3 до 5 минути.
Характерно за нервно-мускулните блокери (периферни миорелаксанти) е, че:
- предизвикват временна миорелаксация (отпускане) на напречнонабраздените мускули, която се разпространява десцендентно – от клепачите, лицето, шията до крайниците, туловището и накрая междуребрените мускули и диафрагмата
- мускулната активност се възстановява в обратен ред
- прилагат се в дози, от които се парализират дихателните мускули, затова е необходимо апаратно интубирано дишане по време на тяхното действие
- прилагат се венозно
- при ниска температура действието на конкурентните миорелаксанти отслабва, а на суксаметония се засилва.
Представители на недеполяризиращите миорелаксанти
- Атракуриум (Atracurium): Тракрием (Tracrium)
- Алкуроний (Alcuronium): Алоферин (Alloferin)
- Пиперкурониум (Pipecuronium): Ардуан (Arduan)
- Панкурониум (Pancuronium): Павулон (Pavulon)
- Рокурониум (Rocuronium): Recuronium B. Broun, Recuronium Kabi
- Тубокурарин (Tubocurarine)
- Mivacurium
- Vecuronium
Недеполяризиращите миорелаксанти се прилагат главно за релаксация на скелетните мускули по време на големи хирургични операции, при тетанус и др.
Миорелаксиращият ефект на алкуроний се появява 30 sec след венозно въвеждане, но пълна миорелаксация настъпва след 2 до 4 минути. Ефектът отслабва 20 минути след последното инжектиране.
Действието на конкурентните миорелаксанти се потенцира при едновременно приложение с: аминогликозиди, линкозамиди, полимиксини, фуроземид, бета блокери, общи анестетици.
Нервно-мускулните блокери могат да предизвикат прилив на кръв към кожата, краткотрайно понижаване на кръвното налягане или бронхоспазъм поради хистаминолиберация (освобождаване на хистамин), тахикардия, ритъмни нарушения, кожни обриви, рядко анафилактичен шок.
Алкуроният е противопоказан при ранна бременност, миастения гравис. Рокурониум не се прилага при пациенти с тежко увредена чернодробна функция, с бъбречна или сърдечна недостатъчност.
Представители на деполяризиращите миорелаксанти
- Суксаметоний (Suxamethonium): Листенон (Lysthenon)
Суксаметоният се използва за отпускане на скелетната мускулатура при краткотрайни операции и болезнени процедури, като ендотрахеална интубация, бронхоскопия, езофагоскопия, репозиция на фрактури и луксации, в лицево-челюстната хирургия и др.
Суксаметоният има кратък миорелаксиращ ефект (6-8 мин), което се дължи на бързото му разграждане от холинестеразите.
След венозното му инжектиране настъпва краткотрайно потрепване на скелетните мускули, след което настъпва миорелаксация за 3 до 5 минути.
Дейсвието на суксаметоният се удължава при генетичен дефект в холинестеразите, водещ до забавяне на разграждането му, при бъбречни заболявания и намалено елиминиране на препарата с урината, при хипокалиемия.
Понякога повторното инжектиране на суксаметоний може да причини брадикардия, екстрасистоли и други ритъмни нарушения. Изключително рядък, но тежък нежелан ефект, предизвикан от суксаметония е малигнената хипертермия.
Суксаметоният е противопоказан при миастения гравис, тежка анемия, чернодробни заболявания, хипокалиемия.
Прочетете за:
Централни миорелаксанти
Натурални мускулни релаксанти
