Фамотидин (Famotidine) е лекарство от групата на антисекреторните средства, които намаляват количеството киселина, произвеждана в стомаха. Представлява хистамин -2 (Н2) рецепторен антагонист (Н2-блокер).
Фармакокинетика на лекарството
Фамотидинът има следните характеристики:
Абсорбция: Оралната бионаличност варира от 40% до 45%. При перорално приложение фамотидинът проявява начало на действие в рамките на 1 час и достига своя пиков ефект в рамките на 1 до 3 часа. Антисекреторният му ефект обикновено продължава около 10 до 12 часа.
Разпределение: Свързва се незначително с плазмените протеини от 15% до 22%.
Метаболизъм:Претърпява минимален метаболизъм в черния дроб, основно от системата на цитохром Р450.
Елиминиране: Елиминационният полуживот на фамотидин варира от 2,5 до 3,5 часа. Около 65% до 70% от препарата се екскретира непроменен в урината. В случаи на тежка бъбречна недостатъчност, елиминационният полуживот на медикамента може да надхвърли 20 часа, което налага корекция на дозата.
Как действа фамотидинът?
Н2-блокерите са конкурентни антагонисти на хистамина за Н2-рецепторите, намиращи се върху париеталните клетки на стомаха. Те се свързват селективно с Н2-рецепторите и потискат киселинната секреция на стомашните жлези.
Фамотидинът инхибира:
- секрецията на солна киселина през нощта, която се стимулира предимно от хистамин
- секрецията на солна киселина, стимулирана от храна и медиирана от гастрин, ацетилхолин и хистамин.
Той блокира 60-70 % от денонощната секреция на стомашна киселина.
За какво се използва фамотидин?
Най-често фамотидин се използва за лечение на симптоми, предизвикани от рефлукс на стомашна киселина в хранопровода. Той облекчава симптомите на парене и болка зад гръдната кост, които се появяват след ядене или пиене на определени храни и напитки, при заемане на легнало положение или след тежка физическа работа.
Основните показания за приложение на фамотидин са:
- стомашна и дуоденална язва
- гастроезофагеална-рефлуксна болест (ГЕРБ) – състояние, при което киселина от стомаха преминава в хранопровода и го уврежда
- синдром на Цьолингер-Елисън – тумор на панкреаса или тънкото черво, който продуцира голямо количество от хормона гастрин. В резултат настъпва хиперсекреция на стомашна киселина.
- кървене от горните отдели на стомашно-чревния тракт
- изострен хроничен панкреатит
- профилактика на аспирационна пневмония
- профилактика на стрес-индуцирани гастрити и язви.
Как се приема фамотидин?
Фамотидинът може да се предписва в различни форми, включително интравенозен разтвор, перорална суспензия и таблетки в концентрации от 20 mg и 40 mg.
Дозата и продължителността на лечението зависи от редица фактори, включително:
- вида и тежестта на състоянието, за което е предписан
- отговора на терапията
- възрастта на пациента
- наличието на съпътстващи заболявания
- прием на други лекарства.
Най-често фамотидин се назначава сутри и вечер по една таблетка или само вечер преди лягане по една таблетка. Препоръчва се да се приема по време на хранене или след хранене, тъй като храната повишава неговата резорбция. Курсът на лечение може да варира от 2 до 12 седмици.
Странични ефекти на фамотидин
При прием на фамотидин могат да възникнат следните нежелани реакции:
- гадене, повръщане
- подут корем
- запек, понякога диария
- главоболие, замаяност
- отпадналост
- повишаване на серумните трансаминази
- болки в мускулите и ставите
- понижаване на левкоцитите и тромбоцитите
- кожни обриви.
Фамотидинът преминава плацентарната бариера и се излъчва в кърмата. Ето защо не се приема по време на бременност и кърмене.
При продължително лечение с Н2-блокери трайно се потиска секрецията на солна киселина от стомаха и настъпва хипохлорхидрия. рН в стомаха се повишава, което е предпоставка за развитието на бактерии в стомаха, включително и на бактерии, които превръщат постъпилите с храната нитрати в нитрити. Те се превръщат в нитрозамини, които имат канцерогенно действие. Поради тази причина не се препоръчват продължителни лечебни курсове с Н2-блокери.
Лекарствени взаимодействия
Лекарствените взаимодействия могат да променят начина на действие на медикамента или да увеличат риска от сериозни нежелани реакции.
Кетоконазолът е противогъбично лекарство, което се нуждае от стомашна киселина, за да се усвои по-добре. Фамотидинът намалява резорбцията на кетоконазол, тъй като понижава киселинността в стомаха. Ако трябва да приемате кетоконазол е необходим интервал от поне 2 часа между приема на двете лекарства.
Кога не се приема фамотидин?
Основните противопоказания за прием на фамотидин са:
- свръхчувствителност към препарата
- тежко нарушена функция на бъбреците и черния дроб
- карцином на стомаха
- деца под 12 години.
Прочетете за:
Н2-блокери
Инхибитори на протонната помпа
