Начало Актуални теми Антихистамини – Н1-блокери (противоалергични лекарства)

Антихистамини – Н1-блокери (противоалергични лекарства)

антихистамини
антихистамини

Антихистамините (антихистаминните средства) са група медикаменти, които блокират хистаминергичните рецептори и предотвратяват ефектите на хистамина.

Използват се за профилактика и лечение на алергични състояния – сенна хрема, уртикария, конюнктивит, ухапвания или ужилвания от насекоми.

Хистаминът е биогенен моноамин, който се получава от аминокиселината хистидин чрез декарбоксилиране. В повечето тъкани хистаминът се съдържа в мастоцитите, а в кръвта в базофилните гранулоцити. В тези клетки той се намира в секреторни гранули, свързан с хепарин и протеази. Свързаният хистамин е биологично неактивен. Хистамин се открива в големи количества в кожата, лигавицата на стомашно-чревния тракт, в белите дробове.

Освобождаването на хистамин от мастоцитите се предизвиква от различни фактори, например: реакция антиген-антитяло, морфин, отрови, травми и др. Най-честите алергени са полени, домашен прах, спори, микрокърлежи. Срещу тях се насочват IgE антитела, образуват се антиген-антитяло комплекси с последваща дегранулация на хистамин от мастоцитите.

Освободеният хистамин се свързва със специфични рецептори, разположени върху или в клетъчните мембрани. Установени са Н1-, Н2-, Н3-, Н4– и Н5– рецептори. Най-добре са проучени Н1– и Н2– хистаминергичните рецептори.

Н1-рецепторите се откриват в бронхите, тънкото черво, капилярите, ЦНС. Свързването на хистамина с тези рецептори предизвиква контракция, а в ЦНС възбуда.

Н2-рецепторите се намират в миокарда, стомашните жлези, артериолите. Свързването на хистамина с тези рецептори води съответно до тахикардия, повишена секреция на солна киселина и понижаване на артериалното налягане.

Антихистаминните средства биват следните групи:

  • Н1– блокери (антиалергични средства)
  • Н2– блокери (антисекреторни средства)
  • Мастоцитни протектори (антиастматични средства).

Прилагат се под формата на: таблетки, разтвор за инжектиране, капки за очи, спрей за нос, сироп, унгвент.

Н1– блокери (противоалергични лекарства)

Блокерите на Н1-рецепторите потискат ефектите на хистамина върху Н1-рецепторите. Делят се на три поколения.

Н1-блокерите от първо поколение потискат ЦНС и имат изразен седативен ефект, а също и антихолинергичен ефект. Трябва да се приемат няколко пъти дневно. При продължителен прием се наблюдава тахифилаксия (отслабване на ефекта им), която се преодолява с периодична смяна на препаратите.

Второто поколение Н1-блокери имат по-слаб седативен ефект, дозират се два пъти дневно. Повечето от тях освен антихистаминова активност потискат отделянето на медиаторите на мастоцитите чрез стабилизиране на мембраната им.

При препаратите от трето поколение липсва седативен ефект, дозират се еднократно. При тях не се наблюдава тахифилаксия и не е необходимо да се комбинират с други антихистаминови средства.

Препарати:

Н1-блокери от I поколение:

  • Azelastine: Allergodil, Antalerg Unimed Pharma
  • Chlorpyramine: Allergosan
  • Cyproheptadine: Peritol
  • Dimetindene: Fenistil
  • Diphenhydramine: Dermodrin, Psilo-Balsam
  • Dimenhydrinate: Dimenhydrinat Actavis, Vomacur
  • Promethazine: Antiallersin

Н1-блокери от II поколение:

  • Cetirizine: Allertesin, Allezodac, Cetiristad, Egirizin, Letizen, Reactin, Zyrtec
  • Loratadine: Clarinase, Claritine, Erolin, Lorano, Loratadin Sopharma, Roletra
  • Ketotifen: Ketotifen Sopharma, Zabak

Н1-блокери от III поколение:

  • Desloratadine: Desallergan, Desloratadine Sopharma, Desybel, Efestad, Eslotin, Flynise
  • Fexofenadine: Allegra, Rupafin
  • Levocetirizine: Alercit, Cezera, Ksivozan, Xyzal, Zenaro

Показания за приложение на Н1-блокери

Н1-блокерите са основни лекарствени средства за профилактика и лечение на алергични реакции. Прилагат се при: алергичен ринит, уртикария, алергичен дерматит, алергичен конюнктивит, ухапване от насекоми, хранителни и медикаментозни алергии, анафилактичен шок, бронхиална астма, оток на Квинке, сърбеж.

Лекарствени взаимодействия

Н1-блокерите потенцират ефектите на: седативни и сънотворни лекарства, невролептици, анксиолитици, опиоидни аналгетици, алкохол. Намаляват активността на: кортикостероидите, естрадиола, прогестерона и тестостерона чрез активиране на метаболизиращите ги ензими.

Нежелани реакции

При прием на антихистамини може да се наблюдават следните нежелани реакции: отпадналост, сънливост, намалено внимание, сухота в устата, стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане), потискане на хемопоезата и др. Повечето Н1-блокери потискат ЦНС и затова при лечение с тях се препоръчва да не се шофира.