Целта на терапията с антихиперурикемични лекарствени средства е да се постигнат стойности на пикочната киселина в серума под 360 µmol/l.
Лечението с антихиперурикемични лекарствени средства започва след овладяване на острия подагрозен пристъп. Те се прилагат при чести ставни кризи, неефективна профилактика на кризите с колхицин и НСПВС, както и при хронична подагра с тофи.
Какви видове антихиперурикемични лекарствени средства има?
В зависимост от начина, по който понижават пикочната киселина се различават следните видове антихиперурикемични лекарства:
Урикостатични средства
Урикостатичните средства понижават серумните нива на пикочна киселина като потискат нейното получаване от пурини чрез инхибиране на ксантиноксидазата.
Представители са:
- Алопуринол (Allopurinol): Алодагра (Alodagra), Лодирик (Lodiric), Милурит (Milurit)
- Фебуксостат (Febuxostat)
Алопуринолът и фебуксостатът потискат ензима ксантиноксидаза и блокират разграждането на ксантина и хипоксантина до пикочна киселина. Така те намаляват серумната концентрация на пикочна киселина, но увеличават тази на хипоксантин и ксантин. Те обаче са добре разтворими и се отстраняват чрез бъбреците.
Алопуринолът е показан при хронична подагра, вторична хиперурикемия (напр. при лечение с цитостатици), уратна литиаза. Предписва се орално след хранене 2-3 пъти на ден.
Урикозурични средства
Урикозуричните средства инхибират тубулната реабсорбция на пикочна киселина и увеличават нейната екскреция с урината. В резултат серумната концентрация на пикочна киселина намалява.
Представители са:
- Пробенецид (Probenecid)
- Бензбромарон (Benzbromarone)
- Сулфинпиразон (Sulfinpyrazone)
Урикозуричните средства се прилагат само ако бъбречната функция е запазена и пациента няма уролитиаза. По време на лечението трябва да се приема най-малко 2 литра течност дневно. Осигуряването на голям обем диуреза и алкализирането на урината улеснява елиминирането на пикочна киселина, намалява риска от развитие на уратна нефролитиаза и подобрява ефективността на терапията.
Уриколитични средства
Уриколитичните средства представляват препарати с уриказна активност. Те метаболизират пикочната киселина до алантоин, който е добре разтворим и има добра уринна екскреция. По този начин намалява хиперурикемията и се резорбират образуваните тофи.
Представители са:
- Пеглотиказа (Pegloticase)
- Расбуриказа (Rasburicase)
Уриколитичните средства са нова група антиподагрозни лекарства. Pegloticase се използва при пациенти, които не се повлияват от другите антиподагрозни средства и при непоносимост към алопуринол. Прилага се чрез бавна венозна инфузия. Има продължителен ефект – 8-12 днена и се инжектира през 2 до 4 седмици. Лечението може да бъде продължително.
Rasburicase има повече странични ефекти и не се предпочита при подагра. Използва се главно при вторична хиперурикемия.
Изборът на антихиперурикемичен препарат става въз основа на измерената 24-часова уринна екскреция на пикочна киселина. Ако тя е под 700 mg, екскрецията е намалена и се препоръчва урикозурично средство. Ако тя е над 700 mg, продукцията на пикочна киселина е повишена и се избира урикостатично средство.
Странични ефекти на антихиперурикемичните лекарствени средства
Характерно за антихиперурикемичните лекарства е, че при започване на терапия те могат да провокират остър подагрозен пристъп поради вариращите нива на пикочна киселина в серрума. Затова преди започване на терапията и до нормализиране на урикемията се препоръчва профилактично лечение с колхицин или НСПВС.
Характерни нежелани лекарствени реакции за алопуринол са:
- алергични реакции – кожни обриви, сърбеж, пурпурни кожни лезии, синдром на Стивънс-Джонсън.
- стомашно-чревни оплаквания – гадене, повръщане, диария, коремни болки
- артралгия
- миалгия
- хепатотоксичност – повишени трансаминази
- нефротоксичност – интерстициален нефрит
- тромбоцитопения, левкопения, апластична анемия.
Повечето антиподагрозни средства преминават плацентарната бариера, а също и в кърмата и са противопоказани при бременност и лактация.
Прочетете за:
Антиподагрозни лекарства – класификация
Лекарства за лечение на остър подагрозен артрит
Подагра
