Бензодиазепини се нарича група лекарства, които действат на централната нервната система. Най-често се използват за лечение на тревожност, гърчове, мускулни спазми и безсъние.
Тези лекарства са строго регулирани и се предлагат само с рецепта.
Какви фармакологични ефекти имат?
Бензодиазепините имат следните основни ефекти:
- анксиолитичен ефект – намаляват тревожността
- седативно-сънотворен ефект
В ниски дози бензодиазепините имат седиращо действие, а в по-високи дози имат сънотворно действие. Те намаляват времето за заспиване и увеличават продължителността на съня. За разлика от барбитуратите и другите сънотворни лекарства, бензодиазепиновите хипнотици по-малко намаляват продължителността на REM-съня (еухипнотичен ефект).
- антиконвулсивен (противогърчов) ефект – потискат гърчовата активност в ЦНС
- миорелаксиращ ефект – намаляват мускулния тонус. Действат на нивото на гръбначния мозък – имат централен миорелаксиращ ефект.
Представители на бензодиазепините
Най-често използваните видове бензодиазепини са:
- Диазепам (Diazepam): Диазепам Актавис (Diazepam Actavis), Диазепам Софарма (Diazepam Sopharma)
- Лоразепам (Lorazepam): Лорапам (Lorapam), Темелор (TEMELOR)
- Алпразолам (Alprazolam): Алпразолам Крка (Alprazolam Krka), Мапразакс (Maprazax), Софанакс (Sophanax), Ксанакс (Xanax)
- Бромазепам (Bromazepam): Брелакс (Brelax), Лексотан (Lexotan)
- Клоназепам (Clonazepam): Клонарекс (Clonareks), Клонакса (Clonaxa), Клоназепам TZF (Clonazepam TZF)
- Медазепам (Medazepam)
- Оксазепам (Oxazepam)
- Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide)
- Хлоразепат (Clorazepate)
- Триазолам (Triazolam)
- Нитразепам (Nitrazepam)
- Темазепам (Temazepam)
- Флуразепам (Flurazepam)
- Празепам (Prazepam)
- Тетразепам (Tetrazepam).
Показания за приложение на бензодиазепини
Бензодиазепини се прилагат в следните случаи:
- за краткотрайно лечение на тревожни разстройства – генерализирано тревожно разстройство, ситуационни тревожни разстройства, паническо разстройство, социално тревожно разстройство
- за лечение на безсъние (инсомния) – прилагат се тиазолам, нитразепам, темазепам.
- при гърчове – клоназепам се използва при миоклонични гърчове и абсанси. При епилептичен статус се прилага венозно диазепам или лоразепам.
- за премедикация при хирургична операция или краткотрайни ендоскопски изследвания, например бронхоскопия, гастроскопия.
- при заболявания, протичащи със спастичност на скелетните мускули (церебрална парализа, множествена склероза, инсулт).
Фармакокинетични особености
Обикновено бензодиазепините се прилагат перорално. Диазепам, алпразолам и бромазепам се резорбират бързо в стомашно-чревния тракт. Някои бензодиазепини (диазепам, хлордиазепоксид, лоразепам, мидазолам) могат да се прилагат и парентерално. Лоразепам и мидазобам се резорбират добре след интрамускулно въвеждане.
Бензодиазепините преминават плацентата и се секретират в кърмата.
В черния дроб повечето бензодиазепини се метаболизират, при което се образуват един или няколко активни метаболити.
Според плазмения полуживот се различават три групи бензодиазепини:
- с кратко действие (t1/2 < 5 h) – мидазолам, триазолам
- с междинно действие (t1/2 5-24 h) – алпразолам, клоназепам, лоразепам, темазепам
- с дълго действие (t1/2 >24 h) – хлордиазепоксид, хлоразепат, диазепам, флуразепам, празепам.
Механизъм на действие
Бензодиазепините засилват потискащото действие на гама-аминомаслената киселина (ГАМК) върху централната нервна система като се свързват със специфичен бензодиазепинов рецептор.
Свързването не бензодиазепиновите препарати с бензодиазепиновите рецептори води до повишена проницаемост на хлорни аниони през хлорния канал и предизвиква хиперполяризация на клетъчната мембрана.
Бензодиазепинови рецептори има в редица области на мозъка като таламус, личбична система и церебрален кортекс
Нежелани лекарствени реакции на бензодиазепини
Бензодиазепините могат да предизвикат следните странични ефекти:
- сънливост
- обърканост
- дневна седация
- нарушена координация
- антероградна амнезия – невъзможност за запомняне на случващото се по време на действие на препарата
- мускулна слабост
- забавени реакции
- неясно виждане.
Постепенно се развива толерантност към седативно-сънотворния и противогърчовия ефект на бензодиазепините. При продължително лечение с тези препарати се развива лекарствена зависимост, затова рязкото им спиране е нежелателно.
При предозиране на бензодиазепините и развитие на бензодиазепинова интоксикация се наблюдават следните симптоми на отравяне:
- мускулна слабост
- сомнолентност
- атаксия
- неразчленен говор
- летаргия
- разширени зеници
- кома и потискане на дишането настъпва при тежка интоксикация.
Лечението на бензодиазепинова интоксикация включва: дихателна реанимация, стомашна промивка с активен въглен и прилагане на специфичен антидот, например флумазенил (анексат), който е конкурентен антагонист на бензодиазепиновите рецептори.
Прочетете за:
Анксиолитици – лекарства при тревожност
