Нестероидни противовъзпалителни средства са нееднородна група лекарствени средства, които притежават три основни действия: обезболяващо, противовъзпалително и антипиретично действие.
Означават се като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тъй като противовъзпалителните им свойства ги правят ефективни при лечението на болести, при които болката е свързана с интензивността на възпалителния процес.
Фармакокинетика
НСПВС са липидоразтворими и като слаби киселини се резорбират добре в киселата среда на стомаха. Плазменият полуживот е различен при различните лекарства. Метаболизират се в черния дроб и се екскретират главно през бъбреците. При метаболизма на някои от тях се получават продукти, които могат да придадат на урината тъмножълт или червен цвят.
Механизъм на действие на нестероидните противовъзпалителни средства
Основният механизъм на действие на НСПВС е свързан с инхибиране на ензима циклооксигеназа (СОХ) и потискане синтеза на простагландини.
Под действието на ензима циклооксигеназа от арахидоновата киселина се получават ендопероксиди, а от тях простагландини и тромбоксани. Те участват в патогенезата на възпалителните и алергичните реакции, на тромбообразуването и др.
Ензимът циклооксигеназа (СОХ) има три изоформи:
- СОХ1 – участва в регулацията на физиологичните процеси
- СОХ2 – участва в патологични процеси. Отговорна е за синтеза на простагландини на мястото на тъканното възпаление.
- СОХ3 – стимулира синтеза на простагландини в мозъка. СОХ3 инхибитори са: парацетамол, пропацетамол, аналгин.
Какви ефекти имат нестероидните противовъзпалителни средства?
Основните фармакологични ефекти на НСПВС са:
Противовъзпалителен ефект
Противовъзпалителният ефект на НСПВС е предимно антиексудативен. Той се обяснява с потискане на активността на СОХ-2 и продукцията на простагландини.
Простагландините от група D, E, както и простагландин I2 (простациклин) предизвикват вазодилатация (разширяване на съдовете) и участват в ексудативната фаза на възпалителната реакция. Поради намаляването на простагландините, намалява вазодилатацията и намалява образуването на локален оток.
Аналгетичен ефект
НСПВС са ефективни главно при болки, при които болковият механизъм се усилва от простагландини. Прилагат се при болки при артрит, бурсит, миозит, зъбобол, дисменорея и всички състояния, които са свързани с повишен синтез на простагландини.
Антипиретичен ефект
Под влияние на бактериалните ендотоксини от макрофагите се освобождава пирогенът IL-1, който стимулира синтеза на простагландини в хипоталамуса, което обуславя повишаването на температурата. Чрез потискане на синтеза на простагландини НСПВС спомагат за нормализиране на температурата. Включват се механизмите за топлоотдаване (дилатация на повърхностните кръвоносни съдове, изпотяване и др.), с което се нормализира повишената телесна температура. НСПВС не повлияват нормалната температура.
Ацетилсалициловата киселина притежава антиагрегиращ ефект. Продължителното приемане на ацетилсалицилова киселина в ниски дози (обикновено 75-100 mg) намалява образуването на тромбоксан А2 над 95 % и инхибира агрегацията на тромбоцитите.
Ацетилсалициловата киселина има и урикозуричен ефект – инхибира реабсорбцията на пикочната киселина от бъбречните туболи. Проявява се при прием на медикамента в по-високи дози.
Прочетете за:
НСПВС – представители и показания за приложение
Нестероидни противовъзпалителни средства – странични ефекти
