Сулфонамиди се наричат група синтетични широкоспектърни противомикробни средства, производни на сулфаниламида. Те са структурни аналози на пара-аминобензоената киселина (ПАБК). Противомикробното им действие се дължи на наличието на свободна аминогрупа (NH2) в пара-позиция.
Класификация на сулфонамидите
Представителите на сулфонамидите може да се групират по следните признаци:
Сулфонамиди с добра стомашно-чревна резорбция
- Сулфаметизол (Sulfamethizole)
- Сулфадиметоксин (Sulfadimethoxine)
Сулфонамиди със слаба стомашно-чревна резорбция
- Сулфагванидин (Sulfaguanidinum)
Сулфонамиди за локално приложение
- Сулфацетамид (Sulfacetamide)
- Сулфатиазол (Sulfathiazole): Аргосулфан (Argosulfan), Norsulfazol Toni-M
Сулфонамиди, комбинирани с триметоприм
- Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole) комбинация от Сулфаметоксазол (Sulfamethoxazole) и Триметоприм (Trimethoprim): Бисептол (Biseptol), Суметролим (Sumetrolim)
Сулфонамиди, комбинирани с 5-аминосалицилова киселина
- Сулфасалазин (Sulfasalazine): Сулфасалазин ЕН (Sulfasalazin EN)
След перорален прием повечето сулфонамиди се резорбират бързо в тънките черва Слабо се резорбира само сулфагванидина. Имат добро разпределение в тъканите. В плевралната, асцитната, синовиалната течност и в перикардния ексудат се установява 50-80 % от количеството на сулфонамидите в кръвта. Преминават лесно през плацентата.
Сулфонамидите се метаболизират чрез ацетилиране. Излъчват се главно през бъбреците. Трудно разтворими са във вода и в бъбречните тубули могат да изкристализират. При лечение със сулфонамиди трябва да се приемат алкални течности, които да попречат на образуването на кристали.
Според плазмения полуживот сулфонамидите се разделят на три групи:
- с бързо действие (t1/2 < 7 ч) – сулфацетамид, сулфатиазол
- със средно продължително действие (t1/2 8-16 ч) – сулфаметоксазол
- с продължително действие (t1/2 >16 ч) – депо препарати, напр. сулфадиметоксин.
Механизъм на действие на сулфонамиди
Сулфонамидите са структурни аналози на пара-аминобензоената киселина (ПАБК) и нейни конкурентни антагонисти. Някои микроорганизми използват тази киселина за синтез на фолиева киселина с участието на ензима дихидроптероатсинтетаза. Сулфонамидите инхибират този ензим и потискат образуването в микробните клетки на фолиева киселина, необходима за синтез на нуклеинови киселини. В резултат спира размножаването на микроорганизмите. Сулфонамидите имат бактериостатичен ефект – те спират размножаването на микроорганизмите, но не ги убиват. Комбинираните препарати от сулфаметоксазол и триметоприм обаче имат бактерицидно действие.
Сулфонамидите имат широк спектър на действие. Антибактериалният им спектър включва:
- Грам положителни бактерии – пневмококи, хемолитични стрептококи, причинителят на дифтерия, антракс
- Грам отрицателни бактерии – менингококи, гонококи, ешерихия коли, шигели, хемофилус инфлуенце
- хламидии, трихомонаси, токсоплазма гонди.
Сулфонамидите са слабо активни срещу псевдомонас и салмонела. Не влияят върху протеус, туберкулозни бактерии, рикетсии, спирохети, вируси, гъби, амеби.
Комбинираните с триметоприм сулфонамиди имат по-широк антибактериален спектър, включващ и протеус.
Антибактериалната им активност намалява при наличие на клетъчни фрагменти и гной.
Прочетете за:
Сулфонамиди – показания, странични ефекти
