Бизогамма (Bisogamma) – какво лекува?

Бизогамма е търговско наименование на бизопролол фумарат, лекарство, използвано предимно за лечение на сърдечно-съдови заболявания, особено хипертония, ангина пекторис (гръдна жаба) и сърдечна недостатъчност. То принадлежи към клас лекарства, известни като бета-блокери.

Какво представлява бизогамма?

Бизогамма (бизопролол) е кардиоселективен бета-адренергичен рецепторен блокер. За разлика от неселективните бета-блокери, бизопрололът е насочен предимно към β1-рецепторите в сърцето с минимален ефект върху β2-рецепторите, намиращи се в белите дробове и кръвоносните съдове, особено при по-ниски дози.

Представители на бизопролол

Ето кои са заместителите на бизогамма:

Бизопролол (Bisoprolol): Бипрол (Biprol), Бизокон (Bisocon), Бизолен (Bisolen), Бизопролол Майлан (Bisoprolol Mylan), Бизор (Bisor), Бизостад (Bisostad), Блокбис (Blokbis), Блокбис Кор (Blokbis Cor), Конкор (Concor), Конкор КОР (Concor COR), Коронал (Coronal), Кордоритъм (Kordoritm), Собикор (Sobycor), Тирез (Tyrez).

Механизъм на действие

Бизопролол действа чрез селективно инхибиране на β1-адренергичните рецептори в сърцето. Чрез блокиране на действието на катехоламините (като адреналин и норадреналин) върху сърцето, бизопрололът помага за контролиране на кръвното налягане, намаляване на натоварването на сърцето и стабилизиране на сърдечния ритъм.

Ето основните механизми на действие:

• намалява сърдечната честота
• намалява миокардния контрактилитет
• намалява сърдечния дебит и консумацията на кислород
• понижава кръвното налягане чрез намаляване на сърдечния дебит и инхибиране на освобождаването на ренин от бъбреците
• намалява скоростта на проводимост в атриовентрикуларния (AV) възел.

При по-високи дози селективността на бизопролол намалява и може да повлияе и на бета-2 рецепторите, разположени предимно в гладката мускулатура на бронхите и кръвоносните съдове.

Фармакодинамика

Фармакодинамичният профил на бизопролол включва:

• начало на действие – в рамките на 1-2 часа след перорално приложение
• пик на ефекта – 2 до 4 часа след след перорален прием
• продължителност на действието – 24 часа, което позволява еднократно дневно дозиране.

Максимално понижаване на сърдечната честота и кръвното налягане обикновено се постига в рамките на 2 седмици след започване на терапията.

Селективността на бета-1 рецепторите осигурява сърдечни ефекти с намалени периферни съдови и бронхиални ефекти в сравнение с неселективните бета-блокери.

Фармакокинетика

• абсорбция – бизопролол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт с приблизително 90% бионаличност
• разпределение – умерено свързване с протеини (приблизително 30%)
• метаболизъм – около 50% от дозата се метаболизира от черния дроб чрез ензимите CYP3A4 и CYP2D6
• елиминиране – около 50% се екскретира непроменен през бъбреците и 50% се метаболизира от черния дроб
• полуживот – приблизително 10–12 часа, което позволява еднократно дневно дозиране.
• клирънс – намален при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане, което изисква корекция на дозата в тежки случаи.

Какви са индикациите за приложение на бизогамма?

Бизогамма (бизопролол) е показан за лечение на:

• хипертония (високо кръвно налягане) – като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства
• хронична стабилна ангина пекторис – намалява честотата на пристъпите на ангина пекторис и подобрява толерантността към физическо натоварване
• хронична сърдечна недостатъчност (II-III ст. в комбинация с други терапии)
• вторична превенция след миокарден инфаркт – намалява риска от смъртност след инфаркт
• някои сърдечни аритмии – по-специално за контрол на честотата при предсърдно мъждене.

Как се приема бизогамма?

Бизопролол се прилага перорално под формата на таблетки:

• за хипертония и ангина пекторис – началната доза обикновено е 5 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно след 1-2 седмици. Максималната дневна доза е 20 mg.
• за хронична сърдечна недостатъчност – лечението започва с ниска доза (1,25 mg веднъж дневно) в продължение на една седмица. При добра поносимост, дозата се увеличава постепенно на интервали от 1-2 седмици: 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, до максимум 10 mg веднъж дневно.

За пациенти в напреднала възраст и такива с бъбречно или чернодробно увреждане се препоръчват по-ниски начални дози, с внимателно титриране нагоре.

Трябва да се избягва рязкото прекъсване на приема. При спиране на приема дозата трябва да се намалява постепенно в продължение на 1-2 седмици, за да се избегнат остри сърдечни инциденти.

Бизогамма се приема обикновено веднъж дневно, за предпочитане сутрин, със или без храна.

Странични ефекти

Чести странични ефекти включват:

• брадикардия (забавен сърдечен ритъм)
• умора
• замаяност
• главоболие
• студени крайници (поради периферна вазоконстрикция)
• стомашно-чревни симптоми (гадене, диария, запек).

По-рядко срещани, но сериозни нежелани реакции:

• влошаване на сърдечната недостатъчност
• хипотония
• бронхоспазъм (особено при по-високи дози)
• депресия и нарушения на съня
• сексуална дисфункция.

Редки, но тежки:

• обостряне на псориазис
• черобна дисфункция.

Лекарствени взаимодействия

Блокери на калциевите канали (особено верапамил и дилтиазем): Засилване на ефектите на сърдечна депресия, потенциално причинявайки тежка брадикардия и или сърдечен блок.

Други антихипертензивни средства: Може да засили хипотензивните ефекти.

Антиаритмични средства (амиодарон, дизопирамид): Повишен риск от брадикардия и нарушения на проводимостта с риск от сърдечен блок.

Инсулин и перорални антидиабетни средства: Бизопролол може да маскира хипогликемичните симптоми (напр. тахикардия).

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС): Може да намалят антихипертензивните ефекти.

Анестетици: Засилване на хипотензивните ефекти по време на операция.

Дигоксин: Повишен риск от брадикардия.

МАО-инхибитори: Засилване на хипотензивните ефекти.

Противопоказания за приложение на бизогамма

Абсолютните противопоказания включват:

• остра сърдечна недостатъчност или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, изискваща интравенозни инотропни лекарства
• тежка брадикардия (сърдечна честота < 50 удара/мин)
• тежка хипотония (систолично кръвно налягане < 90 mmHg)
• синдром на болния синусов възел
• AV блок от втора или трета степен (без пейсмейкър)
• кардиогенен шок
• тежка бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест
• свръхчувствителност към бизопролол или някое от помощните вещества

Специални предпазни мерки

Препоръчва се повишено внимание при пациенти с:

• периферна артериална болест
• захарен диабет (поради маскиране на симптомите на хипогликемия)
• бъбречно или чернодробно увреждане
• псориазис (може да изостри симптомите)
• лека до умерена бронхиална астма или ХОББ
• AV блок от първа степен
• феохромоцитом
• метаболитна ацидоза
• стенокардия на Принцметал
• пациенти в напреднала възраст
• хипертиреоидизъм (може да маскира симптомите).

Прочетете за:
Бета блокери
Конкор