Централни миорелаксанти (мускулни релаксанти) са група лекарства, които се използват за отпускане и намаляване на напрежението в скелетната мускулатура, като действат на нивото на централната нервна система. Те се прилагат при спазми на скелетните мускули от локален произход, при множествена склероза, церебрална парализа и др.
Класификация на централни миорелаксанти
Различават се следните видове мускулни релаксанти с централно действие:
1. Бензодиазепинови миорелаксанти
Бензодиазепините имат отпускащо мускулите действие, както и противогърчово, успокояващо действие. Те са агонисти на ГАМКА-ергичните рецептори. Като миорелаксант се използва главно диазепам. Другите бензодиазепини имат много по-слаб миорелаксиращ ефект.
- Диазепам (Diazepam): Диазепам Акорд (Diazepam Accord), Диазепам Актавис (Diazepam Actavis), Диазепам Софарма (Diazepam Sopharma)
Диазепамът се прилага при мускулни спазми от различен произход, например при тетанус, при спастични парализи на крайниците, дължащи се на увреждане на главния или гръбначния мозък. В дозите, необходими за намаляване на мускулния тонус диазепамът предизвиква сънливост.
2. GABAВ агонисти:
- Баклофен (Baclofen): Баклофен – Фармадвайс (Baclofen – Pharmadvice)
Блакофенът е хлорфенилов дериват на ГАМК, който действа като агонист на ГАМКВ-ергичните рецептори. Има централно спазмолитично действие чрез инхибиране на моносинаптичните и полисинаптичните рефлекси на нивото на гръбначния мозък. Понижава патологично повишения тонус на паравертебралните мускули, намалява ригидността и премахва болката. Има по-слаб седативен ефект от диазепама.
Баклофенът се прилага за лечение на спастично повишен мускулен тонус при различни гръбначномозъчни увреждания – амиотрофична латерална склероза, травматична параплегия, сирингомиелия, трансверзален миелит.
Нежелани лекарствени реакции са: сънливост, световъртеж, главоболие, умора, отделяне на повишено количество урина. При предозиране възниква повръщане, мускулна хипотония, гърчове, кома. При внезапно прекъсване на лечението възникват гърчове, безпокойство, халюцинации. Спирането на баклофен трябва да става с постепенно намаляване на дозата в продължение на 1-2 седимици.
3. Пиперидини:
- Толперизон (Tolperisone): Мидокалм (Mydocalm)
Толперизонът предизвиква дозо-зависима мускулна релаксация чрез инхибиране на спиналните рефлекси. Използва се за лечение на спастичност при органични неврологични заболявания, както и за лечение на остра и хронична болка в гърба.
Нежелани лекарствени реакции са: гадене, главоболие, мускулна слабост, умора, сърбеж, зачервяване и др.
4. Имидазолини:
- Тизанидин (Tizanidine): Мусант (Musant), Тизанидин – Тева (Tizanidine – Teva)
Тизанидинът е имидазолов дериват, подобен на клонидина. Действа като агонист на централните α2-рецептори, което засилва пресинаптичното и постсинаптичното задържане в гръбначния мозък. Използва се при болка в гърба, тензионно главоболие и тригеминална невралгия.
Нежелани реакции на тизанидина са: сухота в устата, сънливост, умора, хипотония.
5. Лекарства за лечение на локален мускулен спазъм:
- Cyclobenzaprine
Циклобензапринът по структура наподобява трицикличните антидепресанти. Потиска спиналните моносинаптични и полисинаптични рефлекси. Използва се при мускулни спазми, възникващи при церебрална парализа или травми на гръбначния мозък.
- Carisoprodol
- Metaxalone
- Orphenadrine
6. Други миорелаксанти
- Dantrolene
Дантроленът е производно на хидантоина. Използва се за лечение на спастичност, свързана с гръбначно-мозъчна травма, инсулт, церебрална парализа, мултиплена склероза и за лечение на малигнена хипертермия.
Нежелани реакции на дантролен са сънливост, умора, мускулна слабост, главоболие, повръщане, диария.
Прочетете за:
Периферни миорелаксанти
Мускулна хипертония (повишен мускулен тонус)
Натурални мускулни релаксанти
