Дексофен (декскетопрофен) е нестероидно противовъзпалително средство, което притежава аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични свойства. Използва се за лечение на лека до умерена болка.
Фармакодинамика – механизъм на действие
Декскетопрофенът принадлежи към класа на пропионовата киселина. Представлява S- енантиомер на кетопрофена. Проявява своите ефекти чрез инхибиране на ензимите циклооксигеназа (COX), особено COX-1 и COX-2. Това инхибиране води до намаляване на синтеза на простагландини, които са медиатори на болка, възпаление и треска. Като намалява синтеза на простагландини, декскетопрофена проявява следните ефекти:
- аналгетичен ефект (облекчаване на болката)
- противовъзпалителен ефект
- антипиретично действие (понижаване на температурата).
Фармакокинетика
Абсорбция: Декскетопрофен се абсорбира бързо след перорално приложение, достигайки пикови плазмени концентрации в рамките на 30 до 60 минути.
Разпределение: Лекарството се свързва във висока степен с плазмените протеини (99%), предимно с албумин.
Метаболизъм: Декскетопрофен претърпява чернодробен метаболизъм предимно чрез глюкурониране, което води до неактивни метаболити.
Екскреция: Лекарството се екскретира главно чрез урината, с полуживот на елиминиране приблизително 1,5-4 часа.
Какво лекува Дексофен?
Дексофенът е показан за краткотрайно лечение на лека до умерена болка, включително:
- мускулно-скелетна болка (напр. болка в гърба, артрит, навяхвания и разтежения)
- зъбобол
- дисменорея (менструална болка)
- следоперативна болка
- болки в кръста
- мигрена и главоболие.
Как се приема Дексофен?
Декскетопрофенът се приема винаги в дозата, която е предписана от лекуващия лекар.
Пероралните таблетки Dexofen 25 mg обикновено се приемат по 12,5 mg на всеки 4-6 часа или 25 mg на всеки 8 часа. Максималната дневна доза е 75 mg. Трябва да се приема 30 минути преди хранене с вода, за да се подобри усвояването. Ако се появи стомашно-чревен дискомфорт,лекарството трябва да се приема с храна.
Лечението трябва да бъде ограничено до най-краткия период, необходим за контролиране на симптомите.
При пациенти в старческа възраст или при наличие на чернодробно или бъбречно заболяване, лечението трябва да започне с не повече от две таблетки (50 mg) на ден.
Противопоказания за приложение на Dexofen
Контраиндикации за приложение на Декскетопрофен са:
- анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с предишна терапия с НСПВС
- активна пептична язва
- тежка сърдечна недостатъчност
- тежко бъбречно или чернодробно увреждане
- трети триместър на бременността
- деца и юноши
- анамнеза за астма, уртикария или алергични реакции, предизвикани от аспирин или други НСПВС.
Лекарствени взаимодействия
При комбиниране на Декскетопрофен с няколко лекарства има повишен риск от нежелани реакции:
Лекарство | Риск |
Други НСПВС – аспирин, ибупрофен | Повишен риск от стомашно-чревно кървене и бъбречно увреждане |
Кортикостероиди | Повишен риск от стомашно-чревна язва |
Антикоагуланти (варфарин, хепарин) | Повишен риск от кървене |
Диуретици | Намален диуретичен и антихипертензивен ефект |
АСЕ инхибитори | Намален антихипертензивен ефект, влошена бъбречна функция |
Литий | Повишена литиева токсичност поради намален бъбречен клирънс |
Метотрексат | Повишена токсичност поради намалено бъбречно елиминиране |
Циклоспорин, Такролимус | Повишен риск от нефротоксичност |
Какви странични ефекти има Дексофен?
Както и другите НСПВС, декскетопрофен може да предизвика различни нежелани реакции. Най-често се наблюдават странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт – гадене, повръщане, диспепсия, болка в стомаха, диария.
Нечестите нежелани реакции включват:
- замаяност, сънливост
- главоболие
- нарушение на съня
- гастрит
- запек, метеоризъм
- сухота в устата
- кожен обрив.
Тежките, но редки нежелани реакции включват:
- пептична язва
- стомашно-чревна перфорация или кървене
- високо кръвно налягане (хипертония) и задържане на течности, поява на отоци
- сърдечно-съдови инциденти (миокарден инфаркт, инсулт) – при продължителна употреба или при пациенти с висок риск
- тромбоцитопения
- бъбречно увреждане (при високи дози или продължителна употреба)
- чернодробна дисфункция
- анафилактична реакция (реакции на свръхчувствителност)
- синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза и др.
Прочетете за:
НСПВС – представители
НСПВС – странични ефекти