Начало / Актуални теми / Колхицин – лекува ставна криза при подагра

Колхицин – лекува ставна криза при подагра

мар. 26, 2024

колхицин

Колхицин (Colchicine) е лекарство, използвано главно за лечение на ставна криза при подагра. Има противовъзпалителен и антиподагрозен ефект. Представлява алкалоид, който се извлича от семената на есенния минзухар – Colchicum autumnale.

Препарати

Колхицин (Colchicine):

  • Колхицин Екофарм (Colchicine Ecopharm) – таблетки от 0,5 mg
  • Колхикум – Дисперт (Colchicum – Dispert) – таблетки от 0,5 mg
  • Колктаб (COLCTAB) – таблетки от 1 mg
  • Клопаса (Clopasa) – таблетки от 0,5 mg.

Фармакокинетика

Колхицинът се резорбира бързо в тънките черва. Началният му ефект се наблюдава 30 минути след орален прием. В плазмата се задържа 7 дни след спиране на приема му. В еритроцитите и левкоцитите се установяват по-високи концентрации на колхицин в сравнение с плазмата.

Колхицинът частично се метаболизира чрез деацетилиране в черния дроб. Екскретира се чрез чревния тракт и бъбреците. Подлага се на ентерохепатален кръговрат, поради което има висока концентрация в червата. Това е причината за неговата стомашно-чревна токсичност.

Фармакодинамика

Колхицинът осъществява своето противовъзпалително действие но няколко механизма.

  • свързва се с вътреклетъчния белтък тубулин и инхибира полимеризацията му. В резултат не се формират микротубули, които представляват съкратителната система на неутрофилите. Така се възпрепятства придвижването на неутрофилите и фагоцитозата на уратните кристали.
  • потиска адхезията на неутрофилите към ендотелните клетки.
  • потиска синтеза на хемотаксичния фактор В4
  • потиска освобождаването на проинфламаторни цитокини от левкоцитите.

Показания за приложение на колхицин

Колхицинът се прилага за лечение на:

Колхицинът е ефективен, когато се прилага рано, в първите 12 часа от началото на ставната криза при подагра. Започва се с начална доза 1 mg, като след 1 час се приемат още 0,5 mg. В следващите дни се приема 3 пъти дневно по 0,5 mg колхицин и постепенно се спира при овладяване на кризата. Не трябва да се приемат повече от 6 mg за един курс. Ако симптомите продължават, курсът може да се повтори след пауза от три дни.   

Приемът на колхицин често се съпътства от гадене, повръщане, диария и коремни болки.

Днес по-често за овладяване на подагрозна атака се използват НСПВС. Те са по-малко токсични от колхицина, но също могат да причинят сериозни странични ефекти, най-вече стомашно-чревни и бъбречни.

  • профилактика на подагрозен артрит

Колхицинът може да се използва в доза 0,5 mg два пъти дневно за профилактика на подагрозен пристъп. Той потиска възможната поява на криза при започване на антихиперурикемична терапия. Профилактиката може да продължи 9-12 месеца след нормализиране на урикемията и при липса на нови кризи.

Колхицинът е ефективен и при редица други заболявания:

  • остър перикардит
  • фамилна средиземноморска треска
  • болест на Бехчет
  • исхемична болест на сърцето
  • белодробна фиброза
  • склеродермия
  • амилоидоза
  • първична билиарна цироза.

Лекарствени взаимодействия

Колхицинът е субстрат за ефлуксния транспортен P-гликопротеин и се метаболизира от ензима CYP3A4. При прилагане на колхицин с лекарства, които инхибират P-гликопротеина, повечето от които също инхибират CYP3A4, са вероятни повишени концентрации на колхицин и риск от нежелани реакции. Ето защо в тези случаи дозата на колхицин трябва да се намали.

Препарати, които засилват токсичността на колхицина са:

  • някои антибиотици – кларитромицин, еритромицин, азитромицин
  • циклоспорин – повишава риска от миопатия
  • калциеви антагонисти – верапамил, дилтиазем
  • антимикотични средтва – кетоконазол, итраконазол
  • противовирусни средства – ритонавир, индинавир
  • дигоксин – повишава риска от увреждане на мускулите
  • фибрати (фенофибрат, гемфиброзил) – повишават риска от миопатия.

Сокът от грейпфрут може да повиши серумната концентрация на колхицин. Поради това дозата на колхицин може да изисква корекция при прием на сок от грейпфрут. Пациентите трябва да избягват сок от грейпфрут, ако имат чернодробно или бъбречно увреждане и приемат колхицин.

Противопоказания за приложение на колхицин:

Колхицинът не трябва да се приема при:

  • свръхчувствителност към колхицин
  • бременност, кърмене
  • тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност – увреждането на бъбречната и чернодробната функция може да намали метаболизма и клирънса на колхицин и да доведе до повишени концентрации. Тези повишени нива могат да причинят нежелани реакции.
  • тежко хематологично заболяване – продължителният прием на колхицин потиска костния мозък.


Прочетете за:
Странични ефекти на колхицина
Бързо сваляне на пикочна киселина

Последни публикации