Бусколизин (Buscolysin) принадлежи към група лекарства, наречени антихолинергици или спазмолитици. Използва се за лечение на болка, дължаща се на спазъм на гладката мускулатура. Прилага се за облекчаване на мускулни спазми в стомаха, червата, жлъчните пътища, пикочния мехур и уретера. Може да се използва и за облекчаване на симптомите на синдром на раздразненото дебело черво.
Какво представлява Бусколизин (Buscolysin)?
Активната съставка на Бусколизин е бутилскополамин (известен също като хиосцин бутилбромид). Представлява производно на алкалоида скополамин (хиосцин), получен от листата на корковото дърво, което се среща главно в Австралия.
Как действа хиосцин бутилбромидът?
Има спазмолитично, антиеметично (противоповръщащо) и антисекреторно действие (намалява секрецията на някои жлези).
- спазмолитично действие
Хиосцин бутилбромидът блокира мускариновите ацетилхолинови рецептори (M1-M3), разположени върху гладкомускулните клетки в стомашно-чревния и урогениталния тракт. Чрез инхибиране на тези рецептори, той предотвратява свързването на ацетилхолина с тях. Ацетилхолинът е невротрансмитер, който стимулира мускулните контракции. Като блокира действието на ацетилхолина върху мускариновите рецептори, бусколизинът предизвиква отпускане на гладката мускулатура и така осъществява своето спазмолитично действие.
Въпреки че основният механизъм на действие на Бусколизин е насочен към релаксация на гладката мускулатура, той също има някои антиеметични и антисекреторни ефекти.
- антиеметично действие
Антиеметичният му ефект е свързан с неговите антихолинергични свойства. Като блокира мускариновите рецептори, той инхибира парасимпатиковата активност в стомашно-чревния тракт. Това спомага за намаляване на вероятността от гадене и повръщане в ситуации, при които прекомерната чревна подвижност или дразнене е допринасящ фактор.
- антисекреторно действие
Чрез блокиране на мускариновите рецептори, хиосцин бутилбромидът намалява парасимпатиковата стимулация, отговорна за секретите на жлезите (напр. слюнка, стомашна киселина и чревни секрети). Този ефект е полезен при състояния, изискващи намалена секреция, като например по време на предоперативна подготовка.
Фармакокинетика
Ето кратко описание на фармакокинетиката на хиосцин бутилбромид:
Абсорбция | Абсорбира се слабо от стомашно-чревния тракт поради своята кватернерна амониева структура. |
Разпределение | Разпределя се предимно в гладката мускулатура, включително тази на стомашно-чревната и пикочно-половата система. Разпределя се и в слюнчените жлези, потните жлези, очите. |
Метаболизъм | Метаболизира се предимно в черния дроб чрез хидролиза до неактивни метаболити. |
Екскреция | Екскретира се главно в урината, а малки количества се екскретират в жлъчката и изпражненията. |
Бионаличност | Поради ефекта на първо преминаване през черния дроб, бионаличността на хиосцин бутилбромид при перорален прием е много ниска (<1%). При парентерален прием бионаличността е по-висока, което осигурява по-добра терапевтична ефективност в сравнение с пероралното приложение. |
Начало на действие | Обикновено в рамките на 15-30 минути след перорално приложение, а при интрамускулно или интравенозно приложение в рамките на 5-10 минути. |
Време на полуживот | Елиминационният полуживот е около 5 часа. |
Какво лекува Бусколизин?
Използва се за лечение на:
- стомашно-чревни спазми
Хиосцин бутилбромидът най-често се предписва за овладяване на спазми на стомашно-чревния тракт. Тези спазми могат да възникнат, например при: диспепсия, язвена болест, пилороспазъм, синдром на раздразненото дебело черво, гастроентерит.
- бъбречни и жлъчни колики – може да се използва за лечение на спастична болка, свързана с камъни в бъбреците или жлъчката, като отпуска мускулите на пикочните и жлъчните пътища.
- спазми на пикочния мехур и уретрата – особено при състояния като цистит или след процедури, включващи пикочните пътища.
- дисменорея – може да се използва за облекчаване на болка, свързана с менструация. Чрез отпускане на маточната мускулатура спомага за намаляване на тежестта на спазмите и дискомфорта.
- ендоскопски процедури – при ендоскопски процедури хиосцин бутилбромидът се използва за отпускане на гладката мускулатура
- предоперативна употреба за намаляване на секретите – може да се прилага преди операция или определени медицински процедури за намаляване на прекомерното отделяне на слюнка или стомашна секреция.
- гадене, повръщане – може да се използва за контролиране на следоперативно гадене, свързано със стомашно-чревни спазми или дразнене.
Как се приема Бусколизин?
Предлага се под формата на таблетки от 10 mg и разтвор за инжектиране 20 mg/1 ml. Прилага се перорално, интравенозно или интрамускулно.
Приемайте Buscolysin точно както е предписал лекуващият ви лекар. Обикновено се приема по една до две таблетки (10 до 20 mg) 2 до 4 пъти на ден. Максималната дневна доза е 80 mg.
Поглъщайте таблетките цели с достатъчно вода. Може да приемате хиосцин бутилбромид на гладно или преди хранене.
Ако сте пропуснали да приемете една доза, не вземайте две дози заедно, за да компенсирате пропуснатата доза, а просто продължете със следващата доза, когато трябва.
Обикновено се препоръчва да приемате хиосцин бутилбромид само когато е необходимо. Така че, започнете да го приемате, когато симптомите ви се обострят, и спрете да го приемате, когато симптомите ви отшумят. Продължителността на лечението не трябва да бъде повече от две седмици.
За деца от 6 до 12 години се препоръчва по 1 таблетка 3 пъти дневно. При деца под 6 години не се препоръчва употребата на Бусколизин.
Прочетете за:
Бусколизин – странични ефекти, противопоказания
Но-Шпа – как действа и за какво се пие?