Гликопептидите са важен клас антибиотици, които се използват за лечение на тежки Грам-положителни бактериални инфекции. Те са особено ценни в борбата с резистентни микроорганизми като метицилин-резистентен Staphylococcus aureus (MRSA) и Clostridium difficile.
Гликопептидите инхибират синтеза на бактериалната клетъчна стена чрез блокиране на пептидогликановото полимеризиране. В резултат настъпва смърт на бактериалната клетка.
Гликопептидните антибиотици не взаимодействат с пеницилин-свързващите протеини и са устойчиви на бета-лактамази. Най-важното им качество е активността им срещу метицилин-резистентни стафилококи и ентерококи.
Какви видове гликопептиди има?
Първо поколение гликопептиди
- Ванкомицин (Vancomycin)
Прилага се парентерално при ентерококов ендокардит, стрептококови пневмонии и инфекции, причинени от метицилин-резистентни стафилококи – инфекции на костите и ставите, кожни инфекции, бактериемия. Прилага се перорално при ентероколит, причинен от Clostridium difficile и свързан с приема на антибиотици.
Възможни странични ефекти са: синдром на червения човек, увреждане на бъбреците, загуба на слуха, алергични реакции и др.
Резистентността към ванкомицин е важен клиничен проблем, тъй като ограничава възможностите за лечение на тежки инфекции, причинени от грам-положителни бактерии. Има резистентни на ванкомицин ентерококи (VRE), рядко се среща и устойчив на ванкомицин Staphylococcus aureus (VRSA).
- Тейкопланин (Teicoplanin)
Тейкопланин е гликопептид с подобен на ванкомицин механизъм на действие. Действа бактерицидно срещу Грам-положителни микроорганизми. Има по-висока активност срещу ентерококи в сравнение с ванкомицин.
Тейкопланин се прилага за лечение на ентерококов ендокардит, инфекции от метицилин-резистентни стафилококи и пеницилин-резистентен стафилококов остеомиелит.
Прилага се парентерално (интравенозно) веднъж дневно. Възможни нежелани реакции са: гранулоцитопения, алопеция, освобождаване на хистамин от мастоцитите.
Второ поколение гликопептидни антибиотици – полусинтетични липогликопептиди
- Телаванцин (Telavancin)
Telavancin е полусинтетичен липогликопептид, получен от ванкомицин. Активен е срещу Грам-положителни бактерии, включително щамове с намалена чувствителност към ванкомицин. Използва се за лечение на инфекции на кожата и меките тъкани. Прилага се венозно един път дневно.
- Далбаванцин (Dalbavancin)
Далбаванцинът е полусинтетичен липогликопептид, получен от тейкопланин. Има същият механизъм на действие като ванкомицин и тейкомицин. Далбаванцинът обаче има по-висока активност срещу Грам-положителни бактерии, включително метицилин-резистентни и ванкомицин-устойчиви стафилококи (St. aureus). Има дълъг плазмен полуживот (6-11 дни), което позволява да се прилага един път седмично.
Прочетете за:
Ванкомицин (Vancomycin)