Лекарства, наречени антиеметици се използват за предотвратяване или лечение на гадене и повръщане. Повръщането (emesis) е чест симптом при стомашно-чревни заболявания, при болести на ЦНС, бременност, болест на пътуването, химиотерапия, лъчетерапия и други медицински състояния.
Как действат лекарствата против повръщане?
Антиеметиците действат чрез:
- блокиране на центъра за повръщане в мозъка
- блокиране на рецептори в мозъка и стомашно-чревния тракт
- действайки директно върху стомаха, като увеличават скоростта, с която той се изпразва.
Центърът на повръщането се намира в продълговатия мозък. В него постъпват импулси от няколко пътя:
- хеморецепторната пускова зона
- вестибуларната система
- мозъчната кора
- стомашно-чревния тракт.
В тези пътища се включват редица медиатори като допамин, серотонин, хистамин, ацетилхолин и субстанция Р. В центъра на повръщане превалират М1-холинергичните рецептори, хистаминергичните (Н1) и серотонинергичните (5-НТ3) рецептори. В хеморецепторната пускова зона с висока плътност са допаминовите (D2), серотониновите (5-НТ3), неврокининовите (NK1) и опиоидните рецептори. Вестибуларният апарат е богат на М-холинергични и хистаминови (Н1) рецептори.
Какви видове лекарства против повръщане има?
Според механизма на действие се различават следните видове антиеметици:
Допаминови (D2) антагонисти
Допаминовите антагонисти, са клас лекарства, които действат като блокират допаминовите рецептори, главно D2 рецепторите, в мозъчната хеморецепторна пускова зона и стомашно-чревния тракт, като по този начин намаляват сигналите за гадене и повръщане.
- Метоклопрамид (Metoclopramide) – Антиеметин (Antiemetin), Церукал (Cerucal), Деган (Degan), Елитан (Elitan), Клометол (Klometol), Реглан (Reglan)
- Домперидон (Domperidone) – Кости (Costi), Мотилиум (Motilium)
- Фенотиазини
Хлорпромазин (Chlorpromazine)
Прохлорперазин (Prochlorperazine)
- Бутирофенони
Халоперидол (Haloperidol)
Дроперидол (Droperidol).
Серотонинови (5-HT3)- антагонисти
Серотониновите антагонисти блокират взаимодействието на серотонин с 5-HT3 рецепторите в централната нервна система (ЦНС) и стомашно-чревния тракт. Те са особено ефективни при справяне с гадене и повръщане, свързани с химиотерапия, лъчетерапия и следоперативно възстановяване.
- Ондансетрон (Ondansetron) – Ondansetron Accord, Зофран (Zofran), Зондарон (Zondaron)
- Granisetron – Ресетрон (Rasetron)
- Tropisetron
- Palonosetron
- Dolasetron.
М-холинолитици
М-холинолитиците блокират М-холинергичните рецептори в мозъка и вестибуларния апарат, намалявайки предаването на сигналите за гадене и повръщане. Те се използват като антиеметици предимно за предотвратяване на повръщане при пътуване.
- Хиосцин (Hyoscine, Scopolamine).
Хистаминови (Н1)- антагонисти
Тези лекарства блокират хистаминовите H1 рецептори в мозъчния център за повръщане и във вестибуларната система. Като антиеметици се използват предимно за предотвратяване и лечение на гадене и повръщане, свързани пътуване.
- Прометазин (Promethazine) – Антиалерзин (ANTIALLERSIN)
- Дифенхидрамин (Diphenhydramine)
- Дименхидринат (Dimenhydrinate) – Вомакур (Vomacur)
- Меклизин (Meclizine).
Неврокининови (NK1) антагонисти
Неврокининовите (NK1)- рецепторни антагонисти са клас антиеметични лекарства, които блокират действието на субстанция Р, невропептид, участващ в рефлекса на повръщане, като антагонизират NK1 рецепторите в мозъка. Те са особено ефективни при предотвратяване гадене и повръщане, свързани с химиотерапия и следоперативно възстановяване.
- Апрепитант (Aprepitant)
- Фосапрепитант (Fosaprepitant)
Други лекарства против повръщане
- глюкокортикоиди – dexamethasone, methylprednisolone
- бензодиазепини – lorazepam, diazepam
- синтетични канабиноиди – dronabinol, nabilone
- pyridoxine (vitamin B6).
Прочетете за:
Лекарства против повръщане (антиеметици)
