Антиеметиците са лекарства, които предотвратяват или намаляват гаденето и повръщането. Има различни класове лекарства против повръщане, които се отличават с различни механизми на действие, показания и потенциални странични ефекти.
Ето основните класове антиеметици:
Допаминови (D2) антагонисти
Допаминовите антагонисти действат, като блокират D2 рецепторите в пусковата зона в мозъка.
Метоклопрамид – Антиеметин, Церукал, Деган, Елитан, Клометол, Реглан
Метоклопрамидът има:
- антиеметично действие – блокира допаминовите (D2)- рецепторите в хеморецепторната пускова зона
- прокинетично действие (стимулира перисталтиката) – увеличава освобождаването на ацетилхолин от холинергичните нервни окончания като стимулира 5-НТ4-ергичните рецептори в стомашно-чревния тракт. В резултат се ускорява перисталтиката в горната част на стомашно-чревния тракт.
Прилага се при:
- гадене и повръщане, свързано с гастро-интестинални болести
- за профилактика и лечение на постоперативно гадене и повръщане
- за профилактика на повръщане при химиотерапия или лъчетерапия
- гадене и повръщане при мигренозни пристъпи.
Нежелани лекарствени реакции на метоклопрамид са: седация, световъртеж, паркинсонизъм, дистония, стимулиране на секрецията на пролактин, диария. Продължителната употреба на метоклопрамид може да причини късна дискинезия.
Домперидон – Кости, Мотилиум
Домперидонът блокира предимно D2-рецепторите в гастроинтестиналния тракт. Има антиеметично и прокинетично действие – повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер, подобрява контрактилитета на хранопровода, намалява рефлукса при болни с езофагит.
Прилага се при гадене и повръщане, предизвикано от стомашно-чревни болести (хроничен гастрит, рефлукс-езофагит), химиотерапевтици и противотуморна лъчетерапия.
Нежелани лекарствени реакции на домперидон са: сухота в устата, диария, главоболие, галакторея. За разлика от метоклопрамида, той не преминава кръвно-мозъчната бариера и не предизвиква екстрапирамидни нарушения (паркинсонизъм, дистония).
Фенотиазини (Хлорпромазин, Прохлорперазин) и бутирофенони (Халоперидол, Дроперидол)
Фенотиазиновите невролептици (без тиоридазин) и бутирофеноновите невролептици имат антиеметичен ефект като блокират допаминовите (D2)-рецептори в пусковата зона.
Прилагат се за профилактика и лечение на провокираща повръщане противотуморна химиотерапия и лъчетерапия.
Странични ефекти на фенотиазините са: есктрапирамидни нарушения (паркинсонизъм, периорален тремор, дистония, късна дискинезия), повишена секреция на пролактин, хипотония, сухота в устата, замъглено виждане, тахикардия, запек, задръжка на урина.
Серотонинови (5-HT3)- антагонисти
Серотонинови антагонисти са: Ондансетрон (Зофран, Зондарон), Granisetron (Ресетрон), Palonosetron, Dolasetron.
Антиеметичното им действие се дължи на селективното блокиране на серотонинергичните (5-НТ3) рецептори в гастроинтестиналния тракт и тригерната зона.
Прилагат се за лечение и профилактика на постоперативно гадене и повръщане, при повръщане, предизвикано от цитостатична терапия (цисплатина, циклофосфамид) и лъчетерапия.
М-холинолитици – Хиосцин (Hyoscine, Scopolamine)
Антиеметичният ефект на М-холинолитиците се осъществява чрез конкурентно блокиране на М-холинергичните рецептори във вестибуларния апарат и инхибиране действието на ацетилхолин.
Прилагат се за лечение и профилактика на повръщане, свързано с пътуване.
Хиосцинът се използва под формата на лепенки върху кожата зад ухото или като разтвор за инжектиране. Прилага се 1 час преди пътуване.
Странични ефекти на хиосцин са: седация, неясно виждане, сухота в устата, тахикардия, запек, задръжка на урина, повишено вътреочно налягане.
Хистаминови (Н1)- антагонисти
Противоповръщащ ефект имат някои Н1-блокери от първо поколение като: Прометазин (Антиалерзин), Дифенхидрамин, Дименхидринат (Вомакур) и Меклизин.
Хистаминовите антагонисти блокират Н1-рецепторите във вестибуларния апарат и блокират действието на хистамина. Прилагат се при гадене и повръщане, предизвикани от пътуване.
Страничните ефекти на антиеметичните Н1-блокери са: седация, сухота в устата, тахикардия, запек.
Неврокининови (NK1)- антагонисти – Апрепитант, Фосапрепитант
Неврокинин-1 рецепторните антагонисти инхибират действието на субстанция Р чрез селективно блокиране на неврокинин-1 (NK1)- рецепторите в тригерната зона. Прилаггат се при гадене и повръщане, предизвикано от химиотерапия.
Други антиеметици
- глюкокортикоиди – dexamethasone, methylprednisolone
Точният механизъм на антиеметичното действие на глюкокортикоидите е неизвестен, но се допуска блокиране на простагландиновата синтеза. Използват се за лечение на повръщане, предизвикано от химиотерапия.
- бензодиазепини – lorazepam, diazepam
Прилагат се преди започване на противотуморна химиотерапия.
- синтетични канабиноиди – dronabinol, nabilone
Синтетичните канабиноиди проявяват антиеметичен ефект като инхибират центъра на повръщане. Използват се при гадене и повръщане, предизвикано от цитотоксични лекарства.
Странични ефекти на канабиноидите са: еуфория, дисфория, объркване, хипотония, световъртеж.
- pyridoxine (vitamin B6)
Витамин В6 е ефективен в лечението на повръщане, свързано с бременността.
Прочетете за:
Видове лекарства против повръщане (антиеметици)
