Хинолоните са синтетични противомикробни средства, производни на 4-хинолонкарбоновата киселина. Те имат бактерицидно действие като нарушават бактериалната ДНК репликация.
Класификация
Хинолоните се разделят на две големи групи нефлуорирани хинолони, които се прилагат рядко и по-новите флуорирани хинолони.
Въз основа на антибактериалния спектър на действие се обособяват следните поколения хинолони:
Хинолони от I поколение
- Налидиксова киселина (Nelidixic acid): Nelidix
Налидиксовата киселина е първият въведен в практиката хинолон през 1962 г. Има бактериостатичен ефект върху Грам-отрицателни бактерии и коки (Ешерихия коли, Клебсиела, Протеус, Шигели, Гонококи). Използва се главно за лечение на Грам-отрицателни уроинфекции (цистити, уретрити) и рядко при стомашно-чревни и ушни инфекции.
Хинолони от II поколение
- Оксолинова киселина
- Пипемидова киселина (Pipemidic acid): Palin
- Пиромидинова киселина (Piromidic acid)
- Циноксацин
Препаратите от II поколение са въведени по-късно, но те имат незначителни предимства пред налидиксовата киселина. Те също проявяват бактериостатичен ефект и се използват за лечение на Грам-отрицателни инфекции на долните пикочни пътища.
Днес приложението на нефлуорираните хинолони (препаратите от I и II поколение) е ограничено поради техния тесен спектър на действие и бързо развиващата се резистентност, както и поради въвеждането на флуорираните хинолони, които имат редица предимства.
Хинолони от III поколение – флуорирани хинолони (флуорохинолони)
Чрез въвеждане на флуорен атом на 6-та позиция в хинолоновия пръстен са получени ново поколение хинолони, наречени флуорирани хинолони или флуорохинолони. Те се отличават с бактерицидно действие, широк противомикробен спектър и ефективност при орално приложение.
- Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin): Цилоксан (Ciloxan), Ципринол (Ciprinol), Ципробай (Ciprobay), Ципрофлав (Ciproflav), Ciprofloxacin ABR, Ciprofloxacin Alkaloid, Ciprofloxacin Ecopharm, Ciprofloxacin Sopharma
- Офлоксацин (Ofloxacin): Флоксал (Floxal), Медофлоксин (Medofloxine), Оксацид (Oxacid), Унифлокс (Uniflox 0,3%)
- Норфлоксацин (Norfloxacin): Nolicin
- Еноксацин (Enoxacin)
- Пефлоксацин (Pefloxacin): Abaktal.
Хинолони от IV поколение
По-новите препарати от IV поколение (левофлоксацин, моксифлоксацин) имат подобрена активност срещу Грам-положителни бактерии.
- Левофлоксацин (Levofloxacin): Адифлокс (Adiflox), Дукреса (Ducressa), Флексид (Flexid), Фовелид (Fovelid), Лефлокс (Leflox), Левалокс (Levalox), Levofloxacin Accord, Levofloxacin Kabi, Levofloxacin Teva, Левофлоксан (Levofloxan), Левор (Levor), Левокса (Levoxa), Неофлоксацин (Neofloxacin), Офтакуикс (Oftaquix), Таваник (Tavanic), Вивекс (Vivex)
- Моксифлоксацин (Moxifloxacin): Авелокс (Avelox), Цимоцинокс (Cimocinox), Ерелан (Erelan), Кимокс (KIMOKS), Молоксин (Moloxin), Моксистад (Moxistad), Вигамокс (VIGAMOX), Ксифлодроп (Xiflodrop)
Днес понятието хинолони често се отъждествява с флуорираните хинолони.
Едно от големите предимства на флуорохинолоните е добрата им стомашно-чревна резорбция. Също така имат много добро разпределение в тъканите и телесните течности. Във високи концентрации се откриват в урината, бъбреци, простата, бял дроб, макрофаги, неутрофили, в кости и хрущяли.
Хинолоните се елиминират главно чрез бъбреците. Жлъчната екскреция е характерна за моксифлоксацина.
Прочетете за:
Хинолони – показания, странични ефекти
