Спазмалгон (Spasmalgon) е комбиниран лекарствен продукт с изразено аналгетично (болкоуспокояващо), спазмолитично (отпускащо гладката мускулатура) и антипиретично (понижаващо температурата) действие. Използва се широко при коремни болки, менструални болки и други състояния, свързани със спазми на гладката мускулатура. Лекарството се предлага в две основни форми: таблетки за перорално приложение и разтвор за инжекции.
Състав – какви активни вещества съдържа?
Всяка таблетка съдържа три активни вещества:
- Метамизол натрий (Metamizole sodium) – неопиоиден аналгетик от групата на пиразолоновите производни с антипиретично и спазмолитично действие. Има силно обезболяващо, температуропонижаващо и слабо противовъзпалително действие.
- Питофенонов хидрохлорид (Pitofenone hydrochloride) – миотропен спазмолитик, който действа пряко върху гладката мускулатура. Има ефект, подобен на папаверин, предизвиквайки отпускане на мускулите.
- Фенпивериниев бромид (Fenpiverinium bromide) – холинолитичен спазмолитик (мускаринов антагонист). Има допълнително отпускащо действие върху гладката мускулатура на вътрешните органи, като потиска ефекта на ацетилхолина.
Помощни вещества в таблетките включват лактоза монохидрат, нишесте, талк и други, които осигуряват стабилността на формата. В инжекционния разтвор се добавят консерванти и стабилизатори.
Механизъм на действие – как действа Спазмалгон?
Механизмът на действие на Spasmalgon се дължи на комбинираното влияние на трите му компонента, които се допълват взаимно за бързо облекчаване на болката и спазмите.
Метамизол натрий: Действа като инхибитор на циклооксигеназата (COX), предимно COX-3 в централната нервна система (ЦНС), което намалява синтеза на простагландини (PGE2), отговорни за болка, възпаление и треска.
Питофенон хидрохлорид: Има миотропно спазмолитично действие, подобно на папаверин. Той директно отпука гладката мускулатура на вътрешните органи, намалявайки тонуса и мотилитета, което облекчава спазмите и свързаната с тях болка.
Фенпивериниум бромид: Като M-холинолитик, блокира мускариновите рецептори в гладката мускулатура, което води до релаксация на стомашно-чревния тракт, жлъчните и уринарните пътища.
Общият ефект е бързо намаляване на болката от спазми, с продължителност 4-6 часа след прием.
Фармакокинетика
Фармакокинетиката на Спазмалгон се определя предимно от метамизол натрий, тъй като за другите компоненти данните са ограничени.
| Абсорбция | При перорален прием метамизолът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, с бионаличност около 85-90%. Хидролизира се в стомашния сок до активния метаболит 4-метил-амино-антипирин (MAA). Максимална плазмена концентрация се достига за 1-2 часа. При интрамускулно приложение бионаличността е около 87%, с по-бързо начало на действие. |
| Разпределение | Метаболитите се свързват с плазмените протеини на 48-60%. |
| Метаболизъм | Метамизолът се метаболизира в черния дроб главно от ензимите CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. |
| Елиминация | Полуживотът на метамизол е 14 минути, а на MAA – 2,6-3,5 часа. Около 90% се елиминира през бъбреците (като метаболити), 10% – през фекалиите. При чернодробна или бъбречна недостатъчност елиминацията се забавя. |
Показания за приложение – за какво се използва Спазмалгон?
Спазмалгон се използва за симптоматично лечение на леки до умерени болки, свързани със спазми на гладката мускулатура. Основни индикации:
- болки от спазми в стомашно-чревния тракт (хроничен колит, синдром на раздразненото черво)
- жлъчни и бъбречни колики (холецистит, холелитиаза, уролитиаза)
- болезнена менструация (дисменорея)
- болки в уринарния тракт (цистит, пиелонефрит).
Не се препоръчва за дългосрочна употреба поради риск от странични ефекти.
Дозировка – как се приема Spasmalgon)?
Дозировката зависи от формата, възрастта и тежестта на симптомите. Винаги се консултирайте с лекар.
Таблетки: Приемат се цели с вода, след хранене, за да се намали дразненето на стомаха. Максимална продължителност – 3-5 дни без лекарско предписание.
- възрастни и деца над 15 г.: 1-2 таблетки 2-3 пъти дневно, максимум 6 таблетки/ден.
- деца 12-15 г.: 1 таблетка 2-3 пъти дневно, максимум 3 таблетки/ден.
- деца 9-12 г.: ½ таблетка 2-3 пъти дневно, максимум 2 таблетки/ден.
- не се препоръчва за деца под 9 г.
Инжекции: Интрамускулно или бавно интравенозно, с интервал минимум 6 часа. Максимум 3 дни.
- възрастни и деца над 15 г.: 2-4 ml 2-3 пъти дневно, максимум 10 ml/ден.
При предозиране се търси незабавно медицинска помощ. Симптомите на предозиране включват алергични прояви, стомашно-чревни симптоми.
Противопоказания за приложение:
Спазмалгон не се препоръчва при:
- свръхчувствителност към метамизол или към други пиразолонови или пиразолидинови производни
- потиснато костномозъчно кръвообразуване
- стомашно-чревна непроходимост, мегаколон
- тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност
- атония на жлъчния или пикочния мехур
- закритоъгълна глаукома
- бременност (особено 3-ти триместър) и кърмене
- деца под 9 години.
Прочетете за:
Спазмалгон (Spasmalgon) – странични ефекти, лекарствени взаимодействия
