Начало / Актуални теми / Трамадол (Tramadol) – опиоиден аналгетик

Трамадол (Tramadol) – опиоиден аналгетик

окт. 29, 2024

трамадол (Tramadol)

Трамадол (Tramadol) е синтетичен опиоиден аналгетик с централно действие, който се използва за облекчаване на умерена до умерено силна болка. Той се прилага широко поради своята ефективност и относително по-нисък рисков профил в сравнение с други по-силни опиоиди като морфин или оксикодон.  

Представители:

  • Маброн (Mabron) – капсули 50 mg, разтвор 50 mg/1 ml
  • Маброн MR (Mabron MR) – таблетки 100 mg с удължено действие, таблетки 150 mg с удължено действие, таблетки 200 mg с удължено действие
  • Трамадол КРКА (Tramadol KRKA) – капсули 50 mg, таблетки 100 mg с удължено действие, разтвор 100 mg/2 ml
  • Трамадол Крка (Tramadol Krka) – таблетки 100 mg с удължено действие, разтвор 50 mg/1 ml
  • Трамадол Стада(Tramadol Stada) – капсули 50 mg, разтвор 50 mg/1 ml
  • Трамалгин (Tramalgin) – капсули 50 mg, разтвор 50 mg/1 ml.

Комбинирани препарати – Трамадол и парацетамол

  • Дорета (Doreta) – tramadol hydrochloride 37.5 mg, paracetamol 325 mg; tramadol hydrochloride 75 mg  paracetamol 650 mg
  • Паратрамол (Paratramol) – tramadol hydrochloride 37.5 mg, paracetamol 325 mg
  • Трамадол Комбо (Tramadol Combo) – tramadol hydrochloride 37.5 mg, paracetamol 325 mg.

Механизъм на действие

Трамадол има двоен механизъм на действие, който комбинира опиоидни и неопиоидни пътища за облекчаване на болката. Тези пътища се допълват и подобряват способността на трамадола да модулира възприятието и реакцията на болка.

Tramadol се свързва с μ-опиоидните рецептори (MOR) в централната нервна система, при което се намалява освобождаването на невротрансмитери, участващи в сигнализирането на болката. Това води до намалено предаване на сигнали за болка към мозъка.

В допълнение, той инхибира обратното захващане на серотонин и норепинефрин, невротрансмитери, които участват в усещането за болка.

Освен това, трамадол повлиява редица други модулатори на болката в централната нервна система, както и някои възпалителни маркери и имунни медиатори. Поради широкия спектър от мишени, участващи в болката, трамадолът е ефективен при редица видове болка, включително невропатична болка, следоперативна болка, болка в долната част на гърба, както и болка, свързана с раждане, остеоартрит, фибромиалгия и рак. Благодарение на своята SNRI активност, трамадол има също анксиолитичен и антидепресивен ефект.

Фармакокинетика

Абсорбция: Бионаличността на трамадол след перорално приложение е около 70-75%. Пиковата плазмена концентрация обикновено се достига в рамките на 1 до 3 часа за капсулите с незабавно освобождаване. Таблетките с удължено освобождаване, които са предназначени да освобождават лекарството постепенно, имат забавен пик, обикновено 4-6 часа след прием. Стационарни плазмени нива на трамадол и метаболит М1 се постигат в рамките на 2 дни при дозиране четири пъти дневно.

Разпределение: Трамадолът има добро тъканно разпределение. Свързва се слабо с плазмените протеини (около 20 %).

Метаболизъм: Трамадол се метаболизира в черния дроб главно от ензимната система цитохром P450. Ензимът CYP2D6 превръща трамадол в неговия активен метаболит О-дезметил-трамадол (М1 метаболит). M1 има много по-висок афинитет към µ-опиоидните рецептори от самия трамадол, което го прави по-ефективен при облекчаване на болката.

Производството на M1 варира значително сред индивидите поради генетични вариации в ензима CYP2D6. От генетичната вариация на ензима зависи колко ефективен ще бъде трамадола за всеки човек и какъв ще бъде риска от странични ефекти. При хора с ниска активност на CYP2D6, производството на M1 е по-малко. В резултат те ще изпитват по-малко облекчение на болката. При хора с висока активност на CYP2D6, производството на M1 е повешено и обезболяващия ефект е по-силен.

Ензимът CYP3A4 превръща трамадол в N-десметил-трамадол (M2), който има минимална опиоидна активност в сравнение с изходното лекарство и неговия първичен метаболит.

Елиминиране: Трамадолът и неговите метаболити се екскретират основно чрез бъбреците. Около 30% от лекарството се екскретира непроменено, докато останалата част се екскретира като метаболити.

Елиминационният полуживот на трамадол е около 5-6 часа, докато неговият активен метаболит М1 има малко по-дълъг полуживот от 7-9 часа. Увреждането на бъбреците може да удължи полуживота на трамадола и неговите метаболити, което налага коригиране на дозата.

Показания за приложение на трамадол (Tramadol)

Трамадол най-често се предписва за:

  • краткотрайно облекчаване на остра болка, например:
    – болки при травми, фрактури
    – стенокарден пристъп
    – остър миокарден инфаркт
    – изгаряне
    – следоперативни болки
    – мускулно-скелетна болка – при навяхване, разтежение, тендинит
  • управление на хронична болка, например:
    – болки в кръста
    – остеоартрит
    – ревматоиден артрит
    – фибромиалгия
    болка при рак
    – постхерпетична невралгия
    – диабетна нввропатия
  • обезболяване на раждане.

Поради риск от пристрастяване, трябва да се използва само в случаи на болка, рефрактерна на други лекарства, като неопиоидни болкоуспокояващи.

Трамадол може да се използва за лечение на преждевременна еякулация, която не се повлиява от медикаментите от първа линия. Препоръчват се ниски дози (25 до 50 mg) трамадол, приет преди полов акт.

Как се приема трамадол (Tramadol)?

Трамадол обикновено се предписва в две форми: капсули с незабавно освобождаване за краткотрайно облекчаване на болката и таблетки с удължено освобождаване за дългосрочно, постоянно облекчаване на болката.

Предлага се и под формата на разтвор за мускулно или венозно приложение.

Трамадол обикновено се предписва в дози, вариращи от 50 до 100 mg на всеки 4-6 часа за форми с незабавно освобождаване и в дози 100, 200 до 300 mg веднъж дневно за форми с удължено освобождаване. Максималната дневна доза е 400 mg.

Трамадол трябва да се използва стриктно под лекарски контрол и в предписаните дози. При пациенти с тежко чернодробно или бъбречно увреждане, дозата трябва да бъде коригирана. Трамадол не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Противопоказан е при деца под 12-годишна възраст.

Прочетете за:
Странични ефекти на Трамадол

Последни публикации