Макролидите са група антибиотици, които имат бързо проявяващ се бактериостатичен ефект – спират размножаването на микроорганизмите, но не ги разрушават. Те потискат протеиновата синтеза като се свързват с рибозомната 50S субединица на микроорганизмите.
Представители на макролидите:
Основните представители на макролидите са:
- Azithromycin – Azatril, Azax, Azibiot, Azitrox, Azyter, Sumamed, Zethrum, Zmax
- Clarithromycin – Fromilid, Klabax, Klacar, Klacid, Klacid SR, Klerimed, Lekoklar, Lekoklar XL
- Erythromycin – Davercin
- Midecamycin – Macropen
- Roxithromycin – Roxistad, Rulid
- Spiramycin – Rodogyl.
Макролидите са ефективни предимно върху Грам-положителните микроорганизми (стафилококи, стрептококи, пневмококи). Проявяват активност и срещу някои:
- Грам-отрицателни микроорганизми – influenza, H. pylori, Bordatella pertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, L-формите на Pseudomonas aeruginosa
- Анаеробни микроорганизми – Clostridium perfringens, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi и др.
Какви са показанията за приложение на макролиди?
Макролидите най-често се използват за лечение на:
- инфекции на горните и долните дихателни пътища – ринит, синуит, ангина, ларингит, фарингит, бронхит, включително пневмония
- кожни инфекции – еризипел, импетиго, фурункулоза, акне
- ушни инфекции – отит
- очни инфекции – бактериален конюнктивит, трахома
- жлъчни инфекции – холецистит
- язвена болест, причинена от pylori – прилага се кларитромицин
- уроинфекции – гонореен и негонореен уретрит, простатит, цистит
- зъбни инфекции
- лаймска болест и др.
Повечето макролиди, приети на гладно (1ч преди и 2ч след хранене) имат добра чревна резорбция и поради това се използват главно през устата. Екскретират се основно чрез жлъчката, а някои и чрез урината, слюнката.
Макролидите проникват добре в тъканите (особено тонзилити, белия дроб), бързо проникват в макрофагите и левкоцитите. Слабо проникват в централната нервна система.
Макролидите са отлична алтернатива на пеницилина при наличие на противопоказания за неговото приложение. Подходящи са при болни с увредена бъбречна функция. Не се прилагат обаче при хора с тежки чернодробни заболявания, както и при свръхчувствителност към макролиди. Не се прилагат по врема на бременност и кърмене.
Повечето макролиди засилват ефекта на теофилин-съдържащите препарати – варфарин, карбамазепин, фенитоин, дигоксин, ерготамин, циклоспорин.
Какви нежелани реакции могат да причинят макролидите?
Най-честите странини ефекти след прием на макролиди са:
- стомашно-чревни симптоми – гадене, повръщане, диария, болки в епигастриума, подут корем
- псевдомембранозен колит
- кожни обриви, сърбеж
- главоболие
- шум в ушите, обратима глухота
- транзиторна еозинофилия
- преходно повишаване на аминотрансферазите
- удължаване на QT интервала, аритмия
- интрахепатална холестаза и жълтеница.
Поради прекомерното предписване на антибиотици, има огромен ръст на развитие на резистентност към много от тях, включително и към макролидните антибиотици.
Прочетете за:
Клацид (кларитромицин) – какво лекува?
Цефалоспорини – групи, показания, странични ефекти