Клиндамицин (Clindamycin) е полусинтетичен антибиотик от класа на линкозамидите. Той е особено ефективен срещу анаеробни бактерии и грам-положителни коки, което го прави ценен при сериозни инфекции. Клиндамицинът е резервен антибиотик при стафилококови и стрептококови инфекции.
Представители:
- клиндамицин МИП (Clindamycin MIP) – филмирани таблетки по 300 mg и по 600 mg, 150 mg/ml инжекционен разтвор
- клиндамицин АБР (Clindamycin ABR) – капсули по 150 mg, 300 mg и по 600 mg
- клиндамицин Каби (Clindamycin Kabi ) – 150 mg/ml инжекционен разтвор/концентрат за инфузионен разтвор
- клиндавазин Д (Clindavasin D) – 10 mg/ml разтвор за кожа
- клиндавазин В (Clindavasin V) – 20 mg/g вагинален крем
- далацин Ц (Dalacin C) – капсули по 150 mg и 300 mg.
Фармакокинетика
Клиндамицинът се резорбира отлично (90%) в стомашно-чревния тракт след орален прием. Терапевтичната кръвна концентрация на клиндамицин обикновено се достига в рамките на 45 минути след перорално приложение, а пиковата концентрация за около 60 минути. Плазменият му полуживот е приблизително 2 до 3 часа при здрави индивиди, но може да бъде удължен при пациенти с чернодробна дисфункция.
Разпределението на антибиотика в тъканите и телесните течности е много добро, включително в костите. Слабо прониква в ликвора (при възпалени мозъчни обвивки концентрацията му в ликвора е 40 % от плазмената).
Клиндамицинът се метаболизира в черния дроб до активни метаболити. Излъчва се главно чрез изпражненията и урината. Преминава през плацентата и се открива в майчиното мляко.
Фармакодинамика
Клиндамицинът инхибира белтъчния синтез в бактериите, като се свързва с 50S субединицата на бактериалните рибозоми. Притежава бактериостатично и понякога бактерицидно действие в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизмите.
Клиндамицин е активен при лечение на инфекции, причинени от
- Грам-положителни коки – стафилококи, стрептококи (с изключение на ентерококи)
- анаеробни бактерии – бактероиди, фузобактерии, пептострептококи, клостридии (с изключение на Cl. dificile)
- във високи дози повлиява някои протозойни организми – Токсоплазма гонди, Пневмоцистис карини.
Показания за приложение на клиндамицин (Clindamycin)
Клиндамицин е одобрен за лечение на:
- сепсис, причинен от стафилококи, стрептококи, анаероби
- инфекции на долните дихателни пътища – пневмония, белодробен абсцес, плеврален емпием
- инфекции на ушите, носа и гърлото – отит, синузит, фарингит
- зъбни инфекции – абсцес, пародонтит
- интраабдоминални и тазови инфекции – перитонит, абсцес, свързани с разкъсване на кухи органи
- инфекции на кожата и меките тъкани – целулит, абсцес, инфектирани рани
- инфекции на костите и ставите – остеомиелит, септичен артрит
- гинекологични инфекции – ендометрит, тубоовариален абсцес.
При пациенти със СПИН, клиндамицин се прилага за лечение на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii и на енцефалити, предизвикани от Toxoplasma gondii.
В стоматологичната практика клиндамицин се прилага за профилактика на бактериален ендокардит преди инвазивни дентални процедури у пациенти с алергия към пеницилин.
Локалните форми на клиндамицин са показани при лечение на акне, инфектирани рани, бактериална вагиноза.
Освен това клиндамицин може да лекува бабезиоза, антракс и малария.
Как се приема клиндамицин (Clindamycin)?
Клиндамицин се предлага в различни форми – таблетки, капсули, разтвор за интрамускулно или интравенозно приложение, локален гел, лосион, вагинален крем. Винаги трябва да се приема както е предписано от лекар.
При възрастни се назначава перорално в доза 150 до 450 mg на всеки 6 до 8 часа в продължение на 10-14 дни. Приема се с пълна чаша вода, за да се намали риска от възпаление на хранопровода.
Педиатричната дозировка се определя от килограмите на детето и варира от 8-25 mg/kg/ден, разпределени в 3-4 приема.
Клиндамицин трябва да се приема с повишено внимание при:
- тежко увреждане на черния дроб – препоръчва се коригиране на дозата и мониториране на чернодробните функционални тестове.
- при нарушена нервно-мускулна проводимост, например при миастения гравис
- при възпалителни заболявания на дебелото черво
- бременност – клиндамицин няма тератогенен ефект, но приложението му през първия триместър на бременността трябва да става, когато ползите надвишават рисковете
- кърмене – Clindamycin се екскретира в кърмата в малки количества и може да повлияе на стомашно-чревната флора на кърмачетата. Те трябва да се наблюдават за възможни ефекти като диария и кандидоза.
Нежелани лекарствени реакции
Страничните ефекти на клиндамицин варират в зависимост от начина му на приложение. При системно приложение основните неблагоприятни ефекти на clindamycin са:
- гадене, повръщане, болки в корема, диария
- възпаление на езика, на устната кухина, на хранопровода
- псевдомембранозен колит – клиндамицин унищожава голяма част от здравата флора на стомашно-чревния тракт. Clostridium difficile бързо нараства в тази среда и предизвиква псевдомембранозен колит
- увреждане на черния дроб – повишаване на АСАТ, АЛАТ
- неутропения, тромбоцитопения
- кожни реакции – когато се прилага локално, клиндамицин може да причини дразнене на кожата, сухота, зачервяване или лющене. В редки случаи може да доведе до тежки кожни заболявания като синдром на Stevens-Johnson.
- алергични реакции – някои хора могат да получат алергични реакции, като обрив, сърбеж, подуване или дори анафилаксия.
Лекарствени взаимодействия
Клиндамицин взаимодейства с някои лекарства, което потенциално променя неговия профил на ефикасност и безопасност:
- нервно-мускулни блокери – засилва нервномускулната блокада, повишавайки риска от респираторна депресия.
- макролиди (напр. еритромицин) – конкурентното свързване към 50S рибозомната субединица може да доведе до антагонизъм.
- инхибитори на CYP3A4 (напр. флуконазол, кетоконазол) – могат да повишат нивата на клиндамицин, което води до токсичност.
- индуктори на CYP3A4 (напр. рифампин, фенитоин) – могат да намалят нивата на клиндамицин, намалявайки ефективността.
Клиндамицин (Clindamycin) трябва да се приема само под лекарско наблюдение, като се спазва предписаната доза. Ако възникнат тежки нежелани реакции, е необходимо незабавно да потърсите медицинска помощ.
Прочетете за:
Псевдомембранозен колит
